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Mometasone furoate Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Mometasone furoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1987
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1987

Mometasone Furoate (SCH-32088, mometasone 17-furoate) è un agonista del glucocorticoid receptor, utilizzato topicamente per ridurre l'infiammazione della pelle o delle vie respiratorie.

Mometasone furoate Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 521.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	521.43	Formula	C₂₇H₃₀C_l2O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	83919-23-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SCH-32088,mometasone 17-furoate			Smiles	CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)Cl)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (76.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Mometasone furoate sopprime efficacemente la produzione di citochine, tra cui interleuchina (IL)-4, IL-5 e interferone-gamma nelle cellule T CD4+ umane stimolate dall'anti-CD3. Questo composto inibisce efficacemente l'attivazione delle cellule Th, comprese le Th di tipo 2 (Th2) nei linfonodi drenanti, portando così alla soppressione della risposta IgE.
In vivo	Mometasone furoate provoca una diminuzione dei casi di sfregamento nasale e un'inibizione di questa risposta si osserva durante il periodo di trattamento nei ratti. Questo composto (3 mg/kg) inibisce l'aumentata sensibilità delle vie aeree alla metacolina aerosolizzata alla dose più alta testata nei topi. Somministrato un'ora dopo l'ultima esposizione all'allergene, inibisce in modo dose-dipendente l'aumento di Penh indotto dall'allergene con una perdita di potenza di circa 10 volte rispetto al programma di trattamento pre-esposizione. Questa sostanza chimica (0,02%) e il fluticasone propionato (0,1%) inibiscono significativamente l'aumento dello sfregamento nasale indotto dall'antigene anche 6 ore dopo l'applicazione topica, indicando che entrambi i farmaci hanno un effetto duraturo. Inibisce in modo dose-dipendente l'aumento del numero di eosinofili nel liquido di lavaggio broncoalveolare e nei tessuti polmonari di topi sensibilizzati e esposti all'ovalbumina. Questo composto (33 mg/kg) riduce la percentuale di cellule T helper CD44+ (cellule attivate/di memoria) ai livelli osservati in topi non sensibilizzati e esposti all'ovalbumina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16997797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256103/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618304/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10940782/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9608881/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02967731	Completed	Chronic Sinusitis	Lyra Therapeutics	June 6 2017	Phase 1
NCT01894503	Completed	Chronic Sinusitis	Intersect ENT	June 2013	Phase 2
NCT01702103	Unknown status	Nasal Obstruction\|Sneezing\|Itching	PH&T S.p.A.	October 2012	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):