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AL082D06 Glucocorticoid Receptor antagonista

N. Cat.S6608

AL082D06 è un antagonista non steroideo del recettore dei glucocorticoidi (GR) senza affinità di legame rilevabile per i recettori strettamente correlati per mineralcorticoidi, androgeni, estrogeni e progestinici.
AL082D06 Glucocorticoid Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.91

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Controllo Qualità

Lotto: S660801 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.62%
99.62

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 409.91 Formula

C23H24ClN3O2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 256925-03-8 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)N(C)C)C3=C(C=CC(=C3)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (24.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
210 nM(Ki)
In vitro

D06 può antagonizzare l'induzione mediata da steroidi dell'RNA della glutammina sintetasi nelle cellule MG63 e dell'enzima TAT nei fibroblasti della pelle umana. Può agire per inibire sia l'attivazione che la repressione trascrizionale da parte del recettore in una varietà di tipi cellulari su una varietà di geni. D06 blocca parzialmente la traslocazione del recettore dei glucocorticoidi (GR) nel nucleo e blocca completamente il legame del DNA da parte del recettore.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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