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Corticosterone Glucocorticoid Receptor Agonista

N. Cat.: S4752

Corticosterone, il principale ormone dello stress, è uno steroide adrenocorticale che ha attività modeste ma significative come mineralocorticoide e glucocorticoide.
Corticosterone Glucocorticoid Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 346.46

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 346.46 Formula

C21H30O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 50-22-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Corticosterone, via SGK phosphorylation of GDI at Ser-213, increases the formation of GDI-Rab4 complex, facilitating the functional cycle of Rab4 and Rab4-mediated recycling of AMPARs to the synaptic membrane. It enhances AMPAR-mediated miniature excitatory postsynaptic current (mEPSC) amplitude and surface expression of GluR1 and GluR2 subunits in hippocampal neurons, increases the surface mobility and synaptic content of AMPAR GluR2 subunits, and enhances L-type calcium currents in CA1 pyramidal neurons. This compound operates through mineralocorticoid receptors and glucocorticoid receptors, both of which belong to the family of nuclear receptors that bind to response elements in the DNA, thus modifying the activity of responsive genes.
In vivo
Corticosterone plays an important role in regulating neuronal functions of the limbic system. After stress, the level of stress hormones such as this compound is markedly increased. It exerts a time- and region-specific action on cellular physiology of limbic neurons.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S4752-viability1
30037364

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
2022-09-15 --
NCT04930471 Unknown status
Autistic Disorder
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung
2021-06 --
NCT02826278 Unknown status
Newborn Genitalia
Hospices Civils de Lyon
2014-10 --
NCT01666314 Completed
Prostate Cancer
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
2012-08-20 Phase 1|Phase 2
NCT01079455 UNKNOWN
Coxarthrosis
University Hospital Pellenberg
2010-05 PHASE3
NCT01186484 Completed
Prostatic Neoplasms
Janssen Pharmaceutical K.K.
2010-06-01 Phase 1