solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4752
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Relacorilant (CORT125134) AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 346.46 | Formula | C21H30O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 50-22-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.15 mM)
Ethanol : 69 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Corticosterone, via SGK phosphorylation of GDI at Ser-213, increases the formation of GDI-Rab4 complex, facilitating the functional cycle of Rab4 and Rab4-mediated recycling of AMPARs to the synaptic membrane. It enhances AMPAR-mediated miniature excitatory postsynaptic current (mEPSC) amplitude and surface expression of GluR1 and GluR2 subunits in hippocampal neurons, increases the surface mobility and synaptic content of AMPAR GluR2 subunits, and enhances L-type calcium currents in CA1 pyramidal neurons. This compound operates through mineralocorticoid receptors and glucocorticoid receptors, both of which belong to the family of nuclear receptors that bind to response elements in the DNA, thus modifying the activity of responsive genes.
|
| In vivo |
Corticosterone plays an important role in regulating neuronal functions of the limbic system. After stress, the level of stress hormones such as this compound is markedly increased. It exerts a time- and region-specific action on cellular physiology of limbic neurons.
|
Riferimenti |
| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30037364 |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
2022-09-15 | -- |
| NCT04930471 | Unknown status | Autistic Disorder |
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung |
2021-06 | -- |
| NCT02826278 | Unknown status | Newborn Genitalia |
Hospices Civils de Lyon |
2014-10 | -- |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
2012-08-20 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01079455 | UNKNOWN | Coxarthrosis |
University Hospital Pellenberg |
2010-05 | PHASE3 |
| NCT01186484 | Completed | Prostatic Neoplasms |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
2010-06-01 | Phase 1 |