solo per uso di ricerca
N. Cat.S4752
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 346.46 | Formula | C21H30O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 50-22-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.15 mM)
Ethanol : 69 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Corticosterone, tramite la fosforilazione di GDI da parte di SGK a Ser-213, aumenta la formazione del complesso GDI-Rab4, facilitando il ciclo funzionale di Rab4 e il riciclo mediato da Rab4 degli AMPAR alla membrana sinaptica. Aumenta l'ampiezza della corrente postsinaptica eccitatoria in miniatura (mEPSC) mediata dagli AMPAR e l'espressione superficiale delle subunità GluR1 e GluR2 nei neuroni ippocampali, aumenta la mobilità superficiale e il contenuto sinaptico delle subunità AMPAR GluR2 e potenzia le correnti di calcio di tipo L nei neuroni piramidali CA1. Questo composto agisce attraverso i recettori mineralocorticoidi e Glucocorticoid Receptor, entrambi appartenenti alla famiglia dei recettori nucleari che si legano agli elementi di risposta nel DNA, modificando così l'attività dei geni responsivi.
|
| In vivo |
Corticosterone svolge un ruolo importante nella regolazione delle funzioni neuronali del sistema limbico. Dopo lo stress, il livello di ormoni dello stress come questo composto è marcatamente aumentato. Esercita un'azione specifica per tempo e regione sulla fisiologia cellulare dei neuroni limbici.
|
Riferimenti |
| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30037364 |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
September 15 2022 | -- |
| NCT04930471 | Unknown status | Autistic Disorder |
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung |
June 2021 | -- |
| NCT02826278 | Unknown status | Newborn Genitalia |
Hospices Civils de Lyon |
October 2014 | -- |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01186484 | Completed | Prostatic Neoplasms |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
June 1 2010 | Phase 1 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.