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Mirabegron Adrenergic Receptor agonista

N. Cat.S4009

Mirabegron (YM 178) è un agonista selettivo del β3-adrenoceptor con un EC50 di 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 396.51

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Controllo Qualità

Lotto: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.8%
99.8

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 396.51 Formula

C21H24N4O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 223673-61-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron aumenta la concentrazione di cAMP in modo concentrazione-dipendente nelle cellule CHO che esprimono i 3-adrenoceptors (ARs) umani con un I.A. di 0,8. Questo composto ha scarso effetto agonistico sui 1- e 2-ARs. Rilassa in modo concentrazione-dipendente strisce di muscolo liscio di vescica di ratto e umana precontratte con 10-6 M o 10-7 M di carbacolo con valori di EC50 di 5,1 μM e 0,78 μM, rispettivamente. Gli effetti rilassanti massimi di questa sostanza chimica sono rispettivamente del 94,0 % e dell'89,4% rispetto al carbacolo. È un inibitore tempo-dipendente del CYP2D6 in presenza di NADPH, poiché il valore IC50 nei microsomi epatici umani è diminuito da 13 a 4,3 μM dopo 30 minuti di preincubazione. Questo composto agisce in parte come un inibitore irreversibile o quasi irreversibile del CYP2D6 dipendente dal metabolismo.
In vivo
Mirabegron produce una diminuzione dose-dipendente della frequenza della contrazione ritmica della vescica in ratti anestetizzati. 3 mg/kg e.v. di questo composto sopprime la frequenza a 2 contrazioni/10 min. Non diminuisce l'ampiezza della contrazione ritmica della vescica. Questa sostanza chimica diminuisce l'attività afferente primaria della vescica e le microcontrazioni della vescica nei ratti. Essa (0,3 e 1 mg/kg) inibisce le attività afferenti meccano-sensibili a unità singola (SAA) delle fibre Aδ in risposta al riempimento della vescica. Le SAA delle fibre C diminuiscono solo con il trattamento di 1 mg/kg di questo composto. La sua somministrazione sopprime la pressione media della vescica e il numero di microcontrazioni durante una condizione isovolumetrica della vescica. È efficace nel facilitare lo stoccaggio della vescica. Questo composto diminuisce in modo dose-dipendente la pressione intravescicale a riposo. Diminuisce in modo dose-dipendente la frequenza delle contrazioni non minzionali, considerate un indice di risposta anormale nello stoccaggio della vescica. Non mostra effetti significativi sull'ampiezza delle contrazioni non minzionali, sulla pressione di minzione, sulla pressione soglia, sul volume svuotato, sul volume residuo o sulla capacità della vescica.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05621616 Recruiting
Neurogenic Detrusor Overactivity
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 February 28 2024 Phase 3
NCT05040984 Recruiting
Overactive Bladder Syndrome
Far Eastern Memorial Hospital
 April 30 2021 --
NCT04641975 Terminated
Overactive Bladder (OAB)|Pharmacokinetics of Mirabegron
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 March 15 2021 Phase 3
NCT04693897 Unknown status
Overactive Bladder Syndrome|Detrusor Overactivity
Chang Gung Memorial Hospital
 March 1 2021 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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