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Mirabegron Adrenergic Receptor Agonista

N. Cat.: S4009

Mirabegron (YM 178) è un agonista selettivo del β3-adrenoceptor con un EC50 di 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 396.51

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.80%
99.80

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 396.51 Formula

C21H24N4O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 223673-61-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. This compound has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. It concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of this chemical are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. It is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. This compound acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6.
In vivo
Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. this compound suppresses the frequency to 2 counts/10 min. It does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. This chemical decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. It (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg this compound treatment. Its administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. It is efficient on facilitation of bladder storage. This compound dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. It dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. It exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07187466 NOT_YET_RECRUITING
Overactive Bladder; Parkinson Disease
VA Office of Research and Development
 2026-10-01 PHASE4
NCT05713799 NOT_YET_RECRUITING
Insulin Resistance; Obesity
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 2026-09-09 PHASE2
NCT07310797 RECRUITING
Ureteral Calculi
Taipei Tzu Chi Hospital, Buddhist Tzu Chi Medical Foundation
 2026-02-13 PHASE4
NCT07114640 NOT_YET_RECRUITING
Urinary Bladder, Overactive
Far Eastern Memorial Hospital
 2025-08-07 PHASE3
NCT07566208 NOT_YET_RECRUITING
Ventricular Arrhythmias and Cardiac Arrest
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2
NCT07585513 NOT_YET_RECRUITING
Postural Orthostatic Tachycardia Syndrome (POTS)
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2