Mirabegron

N. catalogoS4009 Lotto:S400901

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Dati tecnici

Formula

C21H24N4O2S
Peso molecolare 396.51 Numero CAS 223673-61-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mirabegron (YM 178) è un agonista selettivo del β3-adrenoceptor con un EC50 di 22,4 nM.
Target
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro Mirabegron aumenta la concentrazione di cAMP in modo concentrazione-dipendente nelle cellule CHO che esprimono i 3-adrenoceptors (ARs) umani con un I.A. di 0,8. Questo composto ha scarso effetto agonistico sui 1- e 2-ARs. Rilassa in modo concentrazione-dipendente strisce di muscolo liscio di vescica di ratto e umana precontratte con 10-6 M o 10-7 M di carbacolo con valori di EC50 di 5,1 μM e 0,78 μM, rispettivamente. Gli effetti rilassanti massimi di questa sostanza chimica sono rispettivamente del 94,0 % e dell'89,4% rispetto al carbacolo. È un inibitore tempo-dipendente del CYP2D6 in presenza di NADPH, poiché il valore IC50 nei microsomi epatici umani è diminuito da 13 a 4,3 μM dopo 30 minuti di preincubazione. Questo composto agisce in parte come un inibitore irreversibile o quasi irreversibile del CYP2D6 dipendente dal metabolismo.
In vivo Mirabegron produce una diminuzione dose-dipendente della frequenza della contrazione ritmica della vescica in ratti anestetizzati. 3 mg/kg e.v. di questo composto sopprime la frequenza a 2 contrazioni/10 min. Non diminuisce l'ampiezza della contrazione ritmica della vescica. Questa sostanza chimica diminuisce l'attività afferente primaria della vescica e le microcontrazioni della vescica nei ratti. Essa (0,3 e 1 mg/kg) inibisce le attività afferenti meccano-sensibili a unità singola (SAA) delle fibre Aδ in risposta al riempimento della vescica. Le SAA delle fibre C diminuiscono solo con il trattamento di 1 mg/kg di questo composto. La sua somministrazione sopprime la pressione media della vescica e il numero di microcontrazioni durante una condizione isovolumetrica della vescica. È efficace nel facilitare lo stoccaggio della vescica. Questo composto diminuisce in modo dose-dipendente la pressione intravescicale a riposo. Diminuisce in modo dose-dipendente la frequenza delle contrazioni non minzionali, considerate un indice di risposta anormale nello stoccaggio della vescica. Non mostra effetti significativi sull'ampiezza delle contrazioni non minzionali, sulla pressione di minzione, sulla pressione soglia, sul volume svuotato, sul volume residuo o sulla capacità della vescica.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17293563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22981677/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Sellecks Mirabegron È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
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Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449

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