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Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Meclizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1986
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1986

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dicloridrato) è un antagonista del Histamine H1 receptor usato per trattare nausea e cinetosi, ha proprietà antistaminiche, antimuscariniche e anti-fosforilazione ossidativa, è anche un ligando agonista per mCAR (recettore degli androstanici costitutivo) e un agonista inverso per hCAR.

Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.87

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.87	Formula	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1104-22-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 28728,Meclozine dihydrochloride			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	La Meclizina è un antagonista del recettore Histamine H1 usato per trattare nausea e cinetosi, possiede effetti anticolinergici, depressivi del sistema nervoso centrale e anestetici locali. La Meclizina è un ligando agonista per il CAR murino (recettore degli androstanici costitutivo) e un agonista inverso per il CAR umano. La Meclizina aumenta la transattivazione di mCAR in modo dose-dipendente, stimola il legame del coattivatore 1 del recettore steroideo al recettore murino in vitro. Al contrario, la meclizina sopprime la transattivazione di hCAR e inibisce l'espressione indotta da fenobarbital dei geni target di CAR, citocromo p450 monoossigenasi (CYP)2B10, CYP3A11 e CYP1A2, in epatociti primari derivati da topi che esprimono hCAR, ma non mCAR.
In vivo	La somministrazione di Meclizina ai topi aumenta l'espressione dei geni target di CAR in modo dipendente da CAR. La Meclizina silencia il metabolismo ossidativo, sopprime la morte cellulare apoptotica in un modello cellulare murino di tossicità da poliglutamina (polyQ).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):