Meclizine 2HCl

N. catalogoS1986 Lotto:S198601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C25H27Cl2N2.2HCl
Peso molecolare 463.87 Numero CAS 1104-22-9
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 2 mg/mL (4.31 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Meclizine (NSC 28728,Meclozine dicloridrato) è un antagonista del Histamine H1 receptor usato per trattare nausea e cinetosi, ha proprietà antistaminiche, antimuscariniche e anti-fosforilazione ossidativa, è anche un ligando agonista per mCAR (recettore degli androstanici costitutivo) e un agonista inverso per hCAR.
Target
Histamine H1 receptor
In vitro

La Meclizina è un antagonista del recettore Histamine H1 usato per trattare nausea e cinetosi, possiede effetti anticolinergici, depressivi del sistema nervoso centrale e anestetici locali. La Meclizina è un ligando agonista per il CAR murino (recettore degli androstanici costitutivo) e un agonista inverso per il CAR umano. La Meclizina aumenta la transattivazione di mCAR in modo dose-dipendente, stimola il legame del coattivatore 1 del recettore steroideo al recettore murino in vitro. Al contrario, la meclizina sopprime la transattivazione di hCAR e inibisce l'espressione indotta da fenobarbital dei geni target di CAR, citocromo p450 monoossigenasi (CYP)2B10, CYP3A11 e CYP1A2, in epatociti primari derivati da topi che esprimono hCAR, ma non mCAR.

In vivo

La somministrazione di Meclizina ai topi aumenta l'espressione dei geni target di CAR in modo dipendente da CAR. La Meclizina silencia il metabolismo ossidativo, sopprime la morte cellulare apoptotica in un modello cellulare murino di tossicità da poliglutamina (polyQ).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mouse

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693] PubMed: 29046637

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.