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MCB-613 ROS Attivatore

N. Cat.S7913

MCB-613 è un potente stimolatore del coattivatore del recettore steroideo (SRC).
MCB-613 ROS Attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 304.39

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S791301 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 304.39 Formula

C20H20N2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1162656-22-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC1CC(=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C1

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (197.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SRC
In vitro
MCB-613 si lega selettivamente e reversibilmente al RID di SRC-3 e uccide selettivamente le cellule tumorali, incluse MCF-7 (seno), PC-3 (prostata), H1299 (polmone) e HepG2 (fegato), senza tossicità per gli epatociti primari di topo e i fibroblasti embrionali di topo (MEFs). Questo composto aumenta anche le interazioni degli SRC con altri coattivatori e induce marcatamente ER stress accoppiato alla generazione di reactive oxygen species (ROS).
Saggio chinasico
Saggi di luciferasi
Dopo vari trattamenti con composti, le cellule vengono lisate in tampone di lisi per luciferasi e saggiate per l'attività luciferasica utilizzando il sistema di saggio luciferasico ONE-Glo. Tutte le attività luciferasiche sono normalizzate alla concentrazione proteica determinata con il saggio di Bradford.
In vivo
In un modello di xenotrapianto di cancro al seno MCF-7 su topo, MCB-613 (20 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente e drasticamente la crescita del tumore senza causare evidente tossicità animale e perdita di peso corporeo.
Riferimenti