solo per uso di ricerca
N. Cat.S7913
| Target correlati | HSP JNK Antioxidant eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI ATF-6 |
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| Altro ROS Inibitori | MitoQ (Mitoquinone) Mesylate Piperlongumine H2DCFDA (DCFH-DA) Neohesperidin Gallic acid Idebenone Carnosic acid Pyrogallol (20R)Ginsenoside Rg3 Troxerutin |
| Peso molecolare | 304.39 | Formula | C20H20N2O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1162656-22-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CCC1CC(=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 60 mg/mL
(197.11 mM)
Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SRC
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| In vitro |
MCB-613 si lega selettivamente e reversibilmente al RID di SRC-3 e uccide selettivamente le cellule tumorali, incluse MCF-7 (seno), PC-3 (prostata), H1299 (polmone) e HepG2 (fegato), senza tossicità per gli epatociti primari di topo e i fibroblasti embrionali di topo (MEFs). Questo composto aumenta anche le interazioni degli SRC con altri coattivatori e induce marcatamente ER stress accoppiato alla generazione di reactive oxygen species (ROS).
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| Saggio chinasico |
Saggi di luciferasi
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Dopo vari trattamenti con composti, le cellule vengono lisate in tampone di lisi per luciferasi e saggiate per l'attività luciferasica utilizzando il sistema di saggio luciferasico ONE-Glo. Tutte le attività luciferasiche sono normalizzate alla concentrazione proteica determinata con il saggio di Bradford.
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| In vivo |
In un modello di xenotrapianto di cancro al seno MCF-7 su topo, MCB-613 (20 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente e drasticamente la crescita del tumore senza causare evidente tossicità animale e perdita di peso corporeo.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.