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Lomeguatrib DNA alkylator inibitore

Name: Lomeguatrib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8056
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.S8056

Lomeguatrib (PaTrin-2) è un potente inibitore dell'O⁶-alchilguanina-DNA-alchiltransferasi con IC50 di 5 nM.

Lomeguatrib DNA alkylator inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.17

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Controllo Qualità

Lotto: S805601 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro DNA alkylator Inibitori	Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Tretazicar (CB1954) Treosulfan Semustine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	326.17	Formula	C₁₀H₈BrN₅OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	192441-08-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PaTrin-2			Smiles	C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (199.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas 5 nM
In vitro	Lomeguatrib inattiva l'O⁶-alchilguanina-DNA-alchiltransferasi (ATase) con una IC50 10 volte inferiore rispetto all'O⁶-Benzilguanina. Questo composto inibisce l'attività dell'ATase nelle cellule Raji con IC50 di 10 nM. Inattiva efficacemente la MGMT nelle cellule MCF-7 con IC50 di ~6 nM).
In vivo	La combinazione di Lomeguatrib si traduce in una tossicità considerevolmente inferiore (0/9 contro 2/9 decessi; 6,84% di perdita di peso contro 9,48%). Questo composto da solo non ha un effetto significativo sulla crescita del tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9857094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16278661/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629085/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):