Lomeguatrib

N. catalogoS8056 Lotto:S805601

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Dati tecnici

Formula

C10H8BrN5OS
Peso molecolare 326.17 Numero CAS 192441-08-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lomeguatrib (PaTrin-2) è un potente inibitore dell'O6-alchilguanina-DNA-alchiltransferasi con IC50 di 5 nM.
Target
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
5 nM
In vitro

Lomeguatrib inattiva l'O6-alchilguanina-DNA-alchiltransferasi (ATase) con una IC50 10 volte inferiore rispetto all'O6-Benzilguanina. Questo composto inibisce l'attività dell'ATase nelle cellule Raji con IC50 di 10 nM. Inattiva efficacemente la MGMT nelle cellule MCF-7 con IC50 di ~6 nM). 
In vivo

La combinazione di Lomeguatrib si traduce in una tossicità considerevolmente inferiore (0/9 contro 2/9 decessi; 6,84% di perdita di peso contro 9,48%). Questo composto da solo non ha un effetto significativo sulla crescita del tumore.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9857094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16278661/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629085/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Characterization of melanoma cell lines upon MGMT status. A, representative examples of dose-response curves for MGMT+ and MGMT− cells treated with temozolomide (TMZ) with or without lomeguatrib (LOM). Graphs show the average GI50 for temozolomide in the presence or absence of lomeguatrib (B).</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(5):1236-46.

T98G cells were pretreated with Lom (10 µM) for 1 hour, following the addition of TMZ (250 µM) over 48 hours. Protein levels of MGMT were detected via immunoblotting.

Dati da [ , , Onco Targets Ther, 2018, 11:3671-3684 ]

Sellecks Lomeguatrib È stato citato da 9 Pubblicazioni

MGMT inhibition regulates radioresponse in GBM, GSC, and melanoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):12363] PubMed: 38811596
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165] PubMed: 38213834
Epigenetic Activation of TUSC3 Sensitizes Glioblastoma to Temozolomide Independent of MGMT Promoter Methylation Status [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15179] PubMed: 37894860
Heat Shock Protein Inhibitor 17-Allyamino-17-Demethoxygeldanamycin, a Potent Inductor of Apoptosis in Human Glioma Tumor Cell Lines, Is a Weak Substrate for ABCB1 and ABCG2 Transporters [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(2)107] PubMed: 33573093
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
MutT homologue 1 (MTH1) catalyzes the hydrolysis of mutagenic O6-methyl-dGTP. [ Nucleic Acids Res, 2018, 46(20):10888-10904] PubMed: 30304478
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
CAT3, a prodrug of 13a(S)-3-hydroxyl-6,7-dimethoxyphenanthro[9,10-b]-indolizidine, circumvents temozolomide-resistant glioblastoma via the Hedgehog signaling pathway, independently of O6-methylguanine DNA methyltransferase expression [Ji M Onco Targets Ther, 2018, 11:3671-3684] PubMed: 29983575
MGMT Expression Predicts PARP-Mediated Resistance to Temozolomide. [Erice O, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(5):1236-46] PubMed: 25777962

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