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Tretazicar (CB1954) DNA alkylator chimica

Name: Tretazicar (CB1954)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7829
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7829

Tretazicar (CB1954) è un profarmaco antitumorale che viene convertito in presenza dell'enzima NQO2 e del co-substrato caricotamide (EP-0152R) (EP) in un potente agente alchilante bifunzionale citotossico. Può essere attivato dalla NAD(P)H chinone ossidoreduttasi 2.

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator chimica Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 252.18

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Controllo Qualità

Lotto: S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.63%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.63

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro DNA alkylator Inibitori	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Treosulfan Semustine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	252.18	Formula	C₉H₈N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	21919-05-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 115829			Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (198.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	L'overespressione della proteina 1 contenente il dominio nitro della nitroreduttasi ossidored (NOR1) è in grado di convertire l'agente alchilante monofunzionale Tretazicar (CB1954) in una forma tossica riducendo il suo gruppo 4-nitro, che è una potente citotossina. Questo composto migliora l'uccisione cellulare nella linea cellulare NPC CNE1. Il gene NOR1 aumenta la citotossicità cellulare mediata da CB1954 attraverso l'upregolazione dell'espressione di Grb2 e l'attivazione della trasduzione del segnale MAPK nella linea cellulare HepG2.
In vivo	Il sistema Tretazicar (CB1954) è utilizzato per l'ablazione specifica delle cellule in vivo. L'effetto di questo sistema di ablazione inducibile è dose-dipendente. L'uccisione cellulare mediata da NTR da parte di questo composto non richiede la proliferazione cellulare. La forma attivata reticola il DNA, il che presumibilmente innesca la cascata apoptotica, portando a una rapida morte cellulare. L'uccisione cellulare specifica ed efficace da parte di NTR-CB1954 non richiede una p53 funzionale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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