Tretazicar (CB1954)

N. catalogoS7829 Lotto:S782901

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Dati tecnici

Formula

C₉H₈N₄O₅

Peso molecolare

252.18

Numero CAS

21919-05-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Tretazicar (CB1954) è un profarmaco antitumorale che viene convertito in presenza dell'enzima NQO2 e del co-substrato caricotamide (EP-0152R) (EP) in un potente agente alchilante bifunzionale citotossico. Può essere attivato dalla NAD(P)H chinone ossidoreduttasi 2.
In vitro	L'overespressione della proteina 1 contenente il dominio nitro della nitroreduttasi ossidored (NOR1) è in grado di convertire l'agente alchilante monofunzionale Tretazicar (CB1954) in una forma tossica riducendo il suo gruppo 4-nitro, che è una potente citotossina. Questo composto migliora l'uccisione cellulare nella linea cellulare NPC CNE1. Il gene NOR1 aumenta la citotossicità cellulare mediata da CB1954 attraverso l'upregolazione dell'espressione di Grb2 e l'attivazione della trasduzione del segnale MAPK nella linea cellulare HepG2.
In vivo	Il sistema Tretazicar (CB1954) è utilizzato per l'ablazione specifica delle cellule in vivo. L'effetto di questo sistema di ablazione inducibile è dose-dipendente. L'uccisione cellulare mediata da NTR da parte di questo composto non richiede la proliferazione cellulare. La forma attivata reticola il DNA, il che presumibilmente innesca la cascata apoptotica, portando a una rapida morte cellulare. L'uccisione cellulare specifica ed efficace da parte di NTR-CB1954 non richiede una p53 funzionale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HepG2 Cells Concentrazioni 4-10 μmol/L Tempo di incubazione 48 h Metodo HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6 Dosaggi 50 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HepG2 Cells
Concentrazioni
4-10 μmol/L
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6
Dosaggi
50 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Sellecks Tretazicar (CB1954) È stato citato da 1 Pubblicazione

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422]	PubMed: 38381045

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422]

PubMed: 38381045

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