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Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagonista

Name: Levocetirizine Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4849
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4849

Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) è l'enantiomero R attivo della cetirizina e rappresenta un nuovo antagonista di seconda generazione della histamine H1.

Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.81

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Controllo Qualità

Lotto: S484901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false Purezza: 99.86%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.86

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	461.81	Formula	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.₂HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	130018-87-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Xyzal Dihydrochloride, (-)-Cetirizine Dihydrochloride			Smiles	C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor
In vitro	Levocetirizine è un antistaminico selettivo che agisce tramite il recettore H1. Levocetirizine inibisce la migrazione transendoteliale degli eosinofili indotta dall'eotassina attraverso monostrati di cellule endoteliali microvascolari dermiche o polmonari umane in vitro. Il farmaco inibisce anche l'adesione degli eosinofili sia a riposo che stimolata dal fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (GM-CSF) alla molecola di adesione cellulare vascolare-1 (VCAM-1), la produzione di eotassina da parte delle cellule endoteliali e l'ICAM-1, nonché l'espressione del complesso maggiore di istocompatibilità (MHC) di classe I da parte dei cheratinociti stimolati dall'interferone (IFN)-γ.
In vivo	In vivo, levocetirizine ha un rapido assorbimento e un'elevata biodisponibilità, un basso potenziale di interazioni farmacologiche, una bassa distribuzione volumica e una mancanza di effetti sulla cognizione, sulla funzione psicomotoria o sul sistema cardiovascolare. Levocetirizine migliora la funzione renale nel ratto diabetico. Attenua i livelli renali elevati di TNF-α e TGF-β1, migliora lo stress ossidativo renale e ripristina la biodisponibilità di NO nel rene diabetico. Levocetirizine esercita effetti vasculoprotettivi e renoprotettivi nel diabete sperimentale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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