Levocetirizine Dihydrochloride

N. catalogoS4849 Lotto:S484901

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Dati tecnici

Formula

C21H25ClN2O3.2HCl

Peso molecolare 461.81 Numero CAS 130018-87-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.21 mM)
Water 92 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.15 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) è l'enantiomero R attivo della cetirizina e rappresenta un nuovo antagonista di seconda generazione della histamine H1.
Target
H1 receptor
In vitro Levocetirizine è un antistaminico selettivo che agisce tramite il recettore H1. Levocetirizine inibisce la migrazione transendoteliale degli eosinofili indotta dall'eotassina attraverso monostrati di cellule endoteliali microvascolari dermiche o polmonari umane in vitro. Il farmaco inibisce anche l'adesione degli eosinofili sia a riposo che stimolata dal fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (GM-CSF) alla molecola di adesione cellulare vascolare-1 (VCAM-1), la produzione di eotassina da parte delle cellule endoteliali e l'ICAM-1, nonché l'espressione del complesso maggiore di istocompatibilità (MHC) di classe I da parte dei cheratinociti stimolati dall'interferone (IFN)-γ.
In vivo In vivo, levocetirizine ha un rapido assorbimento e un'elevata biodisponibilità, un basso potenziale di interazioni farmacologiche, una bassa distribuzione volumica e una mancanza di effetti sulla cognizione, sulla funzione psicomotoria o sul sistema cardiovascolare. Levocetirizine migliora la funzione renale nel ratto diabetico. Attenua i livelli renali elevati di TNF-α e TGF-β1, migliora lo stress ossidativo renale e ripristina la biodisponibilità di NO nel rene diabetico. Levocetirizine esercita effetti vasculoprotettivi e renoprotettivi nel diabete sperimentale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Male Sprague Dawley rats (with diabetes induced by STZ)

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg/day

  • Somministrazione

    orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Sellecks Levocetirizine Dihydrochloride È stato citato da 1 Pubblicazione

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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