Name: KAN0438757
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0400
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S040001 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.37%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.37

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro PFKFB Inibitori	PFK15 3PO PFK158

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	447.43	Formula	C₂₁H₁₈FNO₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1451255-59-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)OCCO)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 7 mg/mL (15.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 (Cell-free assay) 0.19 μM PFKFB4 (Cell-free assay) 3.6 μM
In vitro	Un inibitore di PFKFB3, KAN0438757, che inibisce selettivamente la proliferazione delle cellule trasformate, risparmiando le cellule non trasformate. L'inibizione dell'attivit enzimatica di PFKFB3 da parte di questo composto compromette il reclutamento indotto da IR della ribonucleotide reduttasi (RNR) M2 e l'incorporazione di desossinucleotidi durante la riparazione del DNA.
Saggio chinasico	Test chinasico ADP-GloTM
Saggio chinasico	In primo luogo, dopo la reazione chinasica, un uguale volume di reagente ADP-GloTM stato aggiunto per terminare la reazione chinasica ed esaurire l'ATP residuo. In secondo luogo, il reagente di rilevamento della chinasi stato aggiunto per convertire simultaneamente ADP in ATP e consentire la misurazione dell'ATP appena sintetizzato utilizzando una reazione luciferasi/luciferina. La luce generata stata misurata. Il saggio stato eseguito in piastre bianche a 384 pozzetti mediante aggiunte consecutive di una soluzione del composto in esame, della soluzione enzimatica e del substrato. Controlli in assenza di inibitore, 100 nM di un inibitore interno e 49,5 M di un inibitore interno sono stati inclusi nella piastra. Le concentrazioni finali di tutti i reagenti per pozzetto erano 50 mM Tris HCl a pH 8,0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi a pH 8,0, 81,48 nM PFKFB3 o 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P (trattato con acido e poi neutralizzato per rimuovere qualsiasi contaminazione da F-2,6-P2), 0,005% Tween-20 e 1 mM ditiotreitolo. Enzima, composti e controlli sono stati pre-incubati a temperatura ambiente per 15 min prima dell'aggiunta della soluzione di substrato. La reazione enzimatica stata lasciata procedere per 20 min e la reazione stata terminata con l'aggiunta di reagente ADP-GloTM (10 L) a tutti i pozzetti, seguita da 40 min di incubazione a temperatura ambiente. Dopo l'aggiunta del reagente di rilevamento della chinasi (20 L) a tutti i pozzetti, la piastra stata incubata per 30 min a temperatura ambiente, seguita dalla misurazione. Tutte le piastre sono state centrifugate dopo ogni aggiunta.
In vivo	La somministrazione in vivo di KAN0438757 nei topi ben tollerata e non innesca alterazioni sistemiche o tossiche significative.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KAN0438757 PFKFB inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.43