KAN0438757

N. catalogoS0400 Lotto:S040001

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Dati tecnici

Formula

C21H18FNO7S
Peso molecolare 447.43 Numero CAS 1451255-59-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KAN0438757 un potente e selettivo inibitore della chinasi metabolica PFKFB3 (6-Fosfofrutto-2-Chinasi/Fruttosio-2,6-Bifosfatasi 3) con IC50 di 0,19 M e 3,6 M per PFKFB3 e PFKFB4, rispettivamente.
Target
PFKFB3
(Cell-free assay)		 PFKFB4
(Cell-free assay)
0.19 μM 3.6 μM
In vitro

Un inibitore di PFKFB3, KAN0438757, che inibisce selettivamente la proliferazione delle cellule trasformate, risparmiando le cellule non trasformate. L'inibizione dell'attivit enzimatica di PFKFB3 da parte di questo composto compromette il reclutamento indotto da IR della ribonucleotide reduttasi (RNR) M2 e l'incorporazione di desossinucleotidi durante la riparazione del DNA.
In vivo

La somministrazione in vivo di KAN0438757 nei topi ben tollerata e non innesca alterazioni sistemiche o tossiche significative.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Test chinasico ADP-GloTM

    In primo luogo, dopo la reazione chinasica, un uguale volume di reagente ADP-GloTM stato aggiunto per terminare la reazione chinasica ed esaurire l'ATP residuo. In secondo luogo, il reagente di rilevamento della chinasi stato aggiunto per convertire simultaneamente ADP in ATP e consentire la misurazione dell'ATP appena sintetizzato utilizzando una reazione luciferasi/luciferina. La luce generata stata misurata. Il saggio stato eseguito in piastre bianche a 384 pozzetti mediante aggiunte consecutive di una soluzione del composto in esame, della soluzione enzimatica e del substrato. Controlli in assenza di inibitore, 100 nM di un inibitore interno e 49,5 M di un inibitore interno sono stati inclusi nella piastra. Le concentrazioni finali di tutti i reagenti per pozzetto erano 50 mM Tris HCl a pH 8,0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi a pH 8,0, 81,48 nM PFKFB3 o 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P (trattato con acido e poi neutralizzato per rimuovere qualsiasi contaminazione da F-2,6-P2), 0,005% Tween-20 e 1 mM ditiotreitolo. Enzima, composti e controlli sono stati pre-incubati a temperatura ambiente per 15 min prima dell'aggiunta della soluzione di substrato. La reazione enzimatica stata lasciata procedere per 20 min e la reazione stata terminata con l'aggiunta di reagente ADP-GloTM (10 L) a tutti i pozzetti, seguita da 40 min di incubazione a temperatura ambiente. Dopo l'aggiunta del reagente di rilevamento della chinasi (20 L) a tutti i pozzetti, la piastra stata incubata per 30 min a temperatura ambiente, seguita dalla misurazione. Tutte le piastre sono state centrifugate dopo ogni aggiunta.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U2OS cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Confocal analysis of IR-induced foci of RAD51 or RPA32 in U2OS cells following treatment with DMSO or 10 μM this compound (6 h), subjected to IR (6 Gy, 2 h recovery), or left untreated. HR activity after treatment of U2OS DR-GFP cells with indicated inhibitors as assessed by FACS analysis.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL6/N mice

  • Dosaggi

    10, 25, 50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Sellecks KAN0438757 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649] PubMed: 37730182
Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649] PubMed: 37730182
KAN0438757: a novel PFKFB3 inhibitor that induces programmed cell death and suppresses cell migration in non-small cell lung carcinoma cells [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None

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