solo per uso di ricerca
N. Cat.: S2422
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Altro AGEs Inibitori | Azeliragon (TTP488) |
| Peso molecolare | 280.32 | Formula | C18H16O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 35212-22-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(199.77 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
advanced glycation end products (AGE)
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| In vitro |
Ipriflavone (Osteofix) regulates the differentiation and biosynthetic properties of human bone marrow stromal osteoprogenitor cells (BMC) by enhancing the expression of some important matrix proteins and facilitating the mineralization process. Treatment at 10 μM significantly inhibits advanced glycation end products (AGE) enhanced bone resorption in cultured mouse unfractionated bone cells. In addition, it potently enhances calcium uptake by duodenal cells. This compound inhibits the proliferation and DNA synthesis of MDA-231 cells in a dose-dependent manner, and blocks the ligand-induced phosphorylation of Tyr845 of the EGFR. Treatment at 50 μM does not induce apoptosis of MDA-231 cells.
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| In vivo |
Oral administration of Ipriflavone (Osteofix) at 12 mg but not 6 mg significantly inhibits the development of new osteolytic bone metastases of MDA-231 cells, suppresses the progression of established osteolytic lesions, and reduces the number of osteoclasts adjacent to cancer cells in bone metastases. Consistent with the in vitro activity, treatment with this compound at 6 or 12 mg/day significantly inhibits tumor growth of MDA-231 xenografts with 25% and 45% reductions by volume and 47% and 63% by weight, respectively, compared to untreated mice, and prolongs the life of tumor-bearing mice. LD50: Mice >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.); Rats >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.)
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Riferimenti |
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