Ipriflavone (Osteofix)

N. catalogoS2422 Lotto:S242201

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Dati tecnici

Formula

C18H16O3

Peso molecolare 280.32 Numero CAS 35212-22-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ipriflavone (7-Isopropossiisoflavone) è usato per inibire il riassorbimento osseo.
Target
advanced glycation end products (AGE)
In vitro Ipriflavone (Osteofix) regola la differenziazione e le proprietà biosintetiche delle cellule osteoprogenitrici stromali del midollo osseo umano (BMC) migliorando l'espressione di alcune importanti proteine della matrice e facilitando il processo di mineralizzazione. Il trattamento a 10 μM inibisce significativamente il riassorbimento osseo potenziato dai prodotti finali di glicazione avanzata (AGE) in cellule ossee di topo non frazionate coltivate. Inoltre, potenzia potentemente l'assorbimento di calcio da parte delle cellule duodenali. Questo composto inibisce la proliferazione e la sintesi del DNA delle cellule MDA-231 in modo dose-dipendente e blocca la fosforilazione di Tyr845 dell'EGFR indotta dal ligando. Il trattamento a 50 μM non induce apoptosi delle cellule MDA-231.
In vivo La somministrazione orale di Ipriflavone (Osteofix) a 12 mg ma non a 6 mg inibisce significativamente lo sviluppo di nuove metastasi ossee osteolitiche di cellule MDA-231, sopprime la progressione delle lesioni osteolitiche stabilite e riduce il numero di osteoclasti adiacenti alle cellule tumorali nelle metastasi ossee. Coerentemente con l'attività in vitro, il trattamento con questo composto a 6 o 12 mg/die inibisce significativamente la crescita tumorale di xenotrapianti MDA-231 con riduzioni del 25% e 45% in volume e del 47% e 63% in peso, rispettivamente, rispetto ai topi non trattati, e prolunga la vita dei topi portatori di tumore. DL50: Topi >2,5 g/kg (i.p.), >5 g/kg (s.c.), >10 g/kg (i.g.); Ratti >2,5 g/kg (i.p.), >5 g/kg (s.c.), >10 g/kg (i.g.)

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    MDA-231 cells

  • Concentrazioni

    Dissolved in absolute ethanol, final concentrations ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, 72 and 96 hours

  • Metodo

    Cells are exposed to various concentrations of Ipriflavone (Osteofix) for 24, 48, 72 and 96 hours. They are treated with trypan blue to estimate the number of viable cells. For thymidine incorporation analysis, [3H]Thymidine (1 μCi) is added, and cells are harvested onto glass fiber filters 4 hours later. Radioactivity is determined by scintillation counting.

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Male athymic nude mice (ICR-nu/nu) injected s.c. or intracardially with MDA-231 human breast cancer cells

  • Dosaggi

    ~12 mg/day

  • Somministrazione

    Oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7866917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9048345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10954777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12115517/

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