solo per uso di ricerca

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Hydroxyzine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4026
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S4026

Hydroxyzine è un antagonista del recettore H1 dell'istamina, inibisce il legame di [³H]pirilamina/[³H]desloratadina al recettore histamine H1 umano con una IC50 di 10 nM/19 nM.

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.83

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	447.83	Formula	C₂₁H₂₇ClN₂O₂.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2192-20-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (66.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 10 nM-19 nM
In vitro	Hydroxyzine inibisce il rilascio di serotonina indotto dal carbachol (10 μM) del 34% a 10 μM, del 25% a 1 μM e del 17% a 0,1 μM in sezioni di vescica pretrattate per 60 minuti. Il trattamento con Hydroxyzine (0,1 mM) inibisce la progressione e la gravità della EAE del 50% e l'entità della degranulazione dei mastociti del 70% in ratti Lewis con encefalomielite allergica (EAE). Hydroxyzine (500 µM) aumenta significativamente il trasporto di etoposide al sito sieroso nei sacchi eversi digiunali. Hydroxyzine riduce significativamente l'efflusso e circa 2,4 µg/mL di etoposide nel digiuno e nell'ileo. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) aumenta significativamente l'efflusso di RH123 al lume.
In vivo	Hydroxyzine (500 μM) diminuisce significativamente la concentrazione di etoposide allo stato stazionario di 2 volte, dove la concentrazione allo stato stazionario ha raggiunto circa 0,055 μM/mL in ratti Sprague-Dawley. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg e 50 mg/kg i.p.) mostra poca attività analgesica diretta ma potenzia marcatamente solo l'effetto della morfina sulla vocalizzazione post-scarica che rappresenta la componente affettiva del dolore nei ratti. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) potenzia la morfina nel test di flessione della coda, mentre Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) diminuisce l'antinocicezione da morfina nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04188106	Completed	Smoking Cessation\|Stress\|Sleep Disturbance\|Nausea	Rose Research Center LLC\|Foundation for a Smoke Free World INC	June 17 2019	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):