Hydroxyzine 2HCl

N. catalogoS4026 Lotto:S402601

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Dati tecnici

Formula

C21H27ClN2O2.2HCl
Peso molecolare 447.83 Numero CAS 2192-20-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.96 mM)
Water 90 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.49 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (66.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Hydroxyzine è un antagonista del recettore H1 dell'istamina, inibisce il legame di [3H]pirilamina/[3H]desloratadina al recettore histamine H1 umano con una IC50 di 10 nM/19 nM.
Target
Histamine H1 receptor
10 nM-19 nM
In vitro Hydroxyzine inibisce il rilascio di serotonina indotto dal carbachol (10 μM) del 34% a 10 μM, del 25% a 1 μM e del 17% a 0,1 μM in sezioni di vescica pretrattate per 60 minuti. Il trattamento con Hydroxyzine (0,1 mM) inibisce la progressione e la gravità della EAE del 50% e l'entità della degranulazione dei mastociti del 70% in ratti Lewis con encefalomielite allergica (EAE). Hydroxyzine (500 µM) aumenta significativamente il trasporto di etoposide al sito sieroso nei sacchi eversi digiunali. Hydroxyzine riduce significativamente l'efflusso e circa 2,4 µg/mL di etoposide nel digiuno e nell'ileo. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) aumenta significativamente l'efflusso di RH123 al lume.
In vivo Hydroxyzine (500 μM) diminuisce significativamente la concentrazione di etoposide allo stato stazionario di 2 volte, dove la concentrazione allo stato stazionario ha raggiunto circa 0,055 μM/mL in ratti Sprague-Dawley. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg e 50 mg/kg i.p.) mostra poca attività analgesica diretta ma potenzia marcatamente solo l'effetto della morfina sulla vocalizzazione post-scarica che rappresenta la componente affettiva del dolore nei ratti. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) potenzia la morfina nel test di flessione della coda, mentre Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) diminuisce l'antinocicezione da morfina nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[5]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneal injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Convalida del prodotto da parte del cliente

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM. b, Quantification of sterol levels in OPCs treated with the indicated previously reported enhancers of oligodendrocyte formation (n = 2 wells per condition except DMSO, n = 6). Representative of two independent experiments; for concentrations, see Extended Data Fig. 6g. c, Quantification of EBP enzymatic activity in a biochemical assay. All treatments 10 μM. n = 3 independent enzymatic assays, except DMSO, n = 5. Bars indicate mean; error bars indicate s.d. Sigma H127, p-fluorohexahydro-sila-difenidol.

Dati da [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Hydroxyzine 2HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Hydroxyzine Effects on Post-Lanosterol Biosynthesis in Smith-Lemli-Opitz Syndrome (SLOS) Models [ Biomolecules, 2025, 15(4)562] PubMed: 40305315
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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