Name: Guanabenz Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4065
Rating: 5 (2 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.60%

99.60

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	291.13	Formula	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	23256-50-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WY-8678 Acetate			Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (51.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (17.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 8.25(pEC50) α2b-adrenergic receptor 7.01(pEC50) α2c-adrenergic receptor <5(pEC50)
In vitro	Il Guanabenz ad una concentrazione di 30 μM causa una perdita tempo-dipendente dell'attività nNOS, presente nel citosol preparato da cellule HEK 293 trasfettate con nNOS di ratto, con un K_i di 1 μM. Il Guanabenz può indurre una perdita concentrazione-dipendente dell'attività nNOS. Entro le prime 3 ore di trattamento, 50 μM di Guanabenz diminuisce l'accumulo di nitrito e nitrato di circa il 75% nelle cellule. Il trattamento di cellule HEK 293 per 24 ore con Guanabenz (100 μM) causa una diminuzione di circa il 35% della quantità di proteina nNOS immunorilevabile. Il Guanabenz aumenta la proteolisi della proteina con un dimezzamento della vita media da 20 a 10 ore. Il Guanabenz è attivo contro il prione [ PSI⁺] nell'analisi basata sul lievito indipendentemente dalla sua attività agonista sui recettori α2-adrenergic receptors. Il Guanabenz (10 μM) promuove la clearance completa della PrP^Sc nell'analisi basata su cellule di mammifero MovS6.
In vivo	Il Guanabenz iniettato e.v. in dosi di 0,1 mg/kg causa un aumento iniziale della pressione sanguigna seguito da un calo prolungato e una diminuzione della gittata cardiaca, della forza contrattile e della frequenza cardiaca in cani anestetizzati, il che richiede la presenza di tono simpatico. Il Guanabenz inibisce le risposte pressorie a varie procedure che innescano una scarica simpatica generale. Il Guanabenz antagonizza anche le risposte alla stimolazione del nervo simpatico. Il Guanabenz iniettato a dosi di 0,5 mg/kg e superiori abbassa la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca in ratti e cani ipertesi non anestetizzati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.13