Guanabenz Acetate

N. catalogoS4065 Lotto:S406501

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Dati tecnici

Formula

C8H8Cl2N4.C2H4O2
Peso molecolare 291.13 Numero CAS 23256-50-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Guanabenz Acetate (WY-8678) è un agonista selettivo del α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor e α2c-adrenergic receptor con pEC50 rispettivamente di 8,25, 7,01 e ~5.
Target
α2a-adrenergic receptor α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
In vitro Il Guanabenz ad una concentrazione di 30 μM causa una perdita tempo-dipendente dell'attività nNOS, presente nel citosol preparato da cellule HEK 293 trasfettate con nNOS di ratto, con un Ki di 1 μM. Il Guanabenz può indurre una perdita concentrazione-dipendente dell'attività nNOS. Entro le prime 3 ore di trattamento, 50 μM di Guanabenz diminuisce l'accumulo di nitrito e nitrato di circa il 75% nelle cellule. Il trattamento di cellule HEK 293 per 24 ore con Guanabenz (100 μM) causa una diminuzione di circa il 35% della quantità di proteina nNOS immunorilevabile. Il Guanabenz aumenta la proteolisi della proteina con un dimezzamento della vita media da 20 a 10 ore. Il Guanabenz è attivo contro il prione [ PSI+] nell'analisi basata sul lievito indipendentemente dalla sua attività agonista sui recettori α2-adrenergic receptors. Il Guanabenz (10 μM) promuove la clearance completa della PrPSc nell'analisi basata su cellule di mammifero MovS6.
In vivo Il Guanabenz iniettato e.v. in dosi di 0,1 mg/kg causa un aumento iniziale della pressione sanguigna seguito da un calo prolungato e una diminuzione della gittata cardiaca, della forza contrattile e della frequenza cardiaca in cani anestetizzati, il che richiede la presenza di tono simpatico. Il Guanabenz inibisce le risposte pressorie a varie procedure che innescano una scarica simpatica generale. Il Guanabenz antagonizza anche le risposte alla stimolazione del nervo simpatico. Il Guanabenz iniettato a dosi di 0,5 mg/kg e superiori abbassa la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca in ratti e cani ipertesi non anestetizzati.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Sellecks Guanabenz Acetate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

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