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Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonista

Name: Formoterol Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2020
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) è un agonista β2-adrenoceptor potente, selettivo e a lunga durata d'azione utilizzato nella gestione dell'asma e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 402.40

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	402.40	Formula	C₁₉H₂₄N₂O₄.1/2C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	43229-80-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor
In vitro	Il Formoterol è un potente rilassante della muscolatura liscia delle vie aeree con elevata efficacia e altissima affinità e selettività per il beta 2-adrenoceptor. Il Formoterol sembra essere trattenuto nella muscolatura liscia delle vie aeree per periodi prolungati poiché il suo effetto rilassante sulla muscolatura liscia delle vie aeree umane è resistente a lavaggi ripetuti e il Formoterol mostra una 'riaffermazione' del rilassamento dopo il lavaggio di un antagonista del beta-adrenoceptor. È stato dimostrato che il Formoterol inibisce potentemente queste cellule e processi in sistemi di test sperimentali. Il Formoterol, come il salbutamolo e il salmeterolo, rilassa le preparazioni isolate di trachea di cavia e bronco umano, e inibisce il rilascio di mediatori indotto da antigeni da frammenti di polmone umano in modo concentrazione-correlato.
In vivo	Il Formoterol causa un'inibizione dose-correlata della broncocostrizione indotta da istamina in cavie coscienti. Il Formoterol inibisce l'extravasazione di proteine plasmatiche (PPE) indotta da istamina nel polmone di cavia, con un'inibizione significativa osservata a 10 mg/mL e 100 mg/mL. Il Formoterol (100 mg/mL) inibisce la PPE nel polmone di cavia per 2-4 ore, una durata d'azione intermedia tra quella precedentemente ottenuta per il salbutamolo (1 ora) e il salmeterolo (> 6 ore). Il Formoterol inibisce l'accumulo di neutrofili (indotto da lipopolisaccaridi) nel polmone di cavia, ma a dosi maggiori di quelle richieste per inibire la PPE indipendente dai granulociti (indotta da istamina). Il Formoterol (100 mg/mL) inibisce l'accumulo di eosinofili indotto da PAF nel polmone di cavia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06102005	Recruiting	Asthma	Sanofi	October 16 2023	Phase 2
NCT05421598	Active not recruiting	Asthma	Sanofi	June 30 2022	Phase 2
NCT04663386	Terminated	Asthma\|COPD	Orion Corporation Orion Pharma	December 10 2020	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):