Dati tecnici
| Formula | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
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| Peso molecolare | 402.40 | Numero CAS | 43229-80-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (198.8 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) è un agonista β2-adrenoceptor potente, selettivo e a lunga durata d'azione utilizzato nella gestione dell'asma e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). | |
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| Target |
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| In vitro | Il Formoterol è un potente rilassante della muscolatura liscia delle vie aeree con elevata efficacia e altissima affinità e selettività per il beta 2-adrenoceptor. Il Formoterol sembra essere trattenuto nella muscolatura liscia delle vie aeree per periodi prolungati poiché il suo effetto rilassante sulla muscolatura liscia delle vie aeree umane è resistente a lavaggi ripetuti e il Formoterol mostra una 'riaffermazione' del rilassamento dopo il lavaggio di un antagonista del beta-adrenoceptor. È stato dimostrato che il Formoterol inibisce potentemente queste cellule e processi in sistemi di test sperimentali. Il Formoterol, come il salbutamolo e il salmeterolo, rilassa le preparazioni isolate di trachea di cavia e bronco umano, e inibisce il rilascio di mediatori indotto da antigeni da frammenti di polmone umano in modo concentrazione-correlato. |
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| In vivo | Il Formoterol causa un'inibizione dose-correlata della broncocostrizione indotta da istamina in cavie coscienti. Il Formoterol inibisce l'extravasazione di proteine plasmatiche (PPE) indotta da istamina nel polmone di cavia, con un'inibizione significativa osservata a 10 mg/mL e 100 mg/mL. Il Formoterol (100 mg/mL) inibisce la PPE nel polmone di cavia per 2-4 ore, una durata d'azione intermedia tra quella precedentemente ottenuta per il salbutamolo (1 ora) e il salmeterolo (> 6 ore). Il Formoterol inibisce l'accumulo di neutrofili (indotto da lipopolisaccaridi) nel polmone di cavia, ma a dosi maggiori di quelle richieste per inibire la PPE indipendente dai granulociti (indotta da istamina). Il Formoterol (100 mg/mL) inibisce l'accumulo di eosinofili indotto da PAF nel polmone di cavia. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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