Name: Fexofenadine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3208
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	538.12	Formula	C₃₂H₃₉NO₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	153439-40-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MDL 16455A			Smiles	CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 107 mg/mL (198.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 107 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.416mg/ml (0.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 246 nM
In vitro	Fexofenadine mostra una potente attività antianafilattica dose-dipendente con un valore di IC50 di 95,5nM. Fexofenadine mostra solo un debole comportamento antagonista competitivo per i recettori 5-HT2A dell'arteria caudale di ratto con un pA2 di 5,2. Tutti e quattro gli inibitori della P-gp hanno un effetto forte e concentrazione-dipendente sul Papp di fexofenadina in entrambe le direzioni nel modello cellulare Caco-2. L'IC50 del verapamil è di 8,44 mM sulla secrezione di Fexofenadine mediata dalla P-gp. Fexofenadine causa un aumento significativo degli intervalli QT e Tp-e e riceve un punteggio TdP significativo a dosi superiori a 100 volte il suo TPC libero nella preparazione a cuneo del ventricolo sinistro di coniglio.
In vivo	Fexofenadine viene escreta immodificata nell'urina, nella bile e nel tratto gastrointestinale, indicando un metabolismo minimo nei ratti, rendendola una sonda ideale per studiare i processi di trasporto. La co-somministrazione di Fexofenadine con Ketoconazolo aumenta l'esposizione orale di Fexofenadine del 187% nei ratti. Al contrario, la co-somministrazione di Fexofenadine con succo d'arancia o succo di mela ai ratti diminuisce l'esposizione orale di Fexofenadine rispettivamente del 31% e del 22%. L'aumento della quantità di succo d'arancia o di mela somministrata diminuisce ulteriormente l'esposizione orale di Fexofenadine, rispettivamente del 40% e del 28%. La clearance di escrezione biliare di Fexofenadine (17 ml/min/kg) rappresenta quasi il 60% della clearance corporea totale (30 ml/min/kg) nei topi. I topi knockout di Mdr1a/1b P-gp non influenzano la clearance di escrezione biliare per quanto riguarda le concentrazioni plasmatiche ed epatiche, mentre l'assenza di P-gp causa un aumento di 6 volte della concentrazione plasmatica e un rapporto concentrazione cervello-plasma 3 volte superiore dopo somministrazione orale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03796377	Completed	Drug Interaction Study	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Bayer	February 13 2019	Phase 1
NCT03078777	Unknown status	Hemodialysis	Lawson Health Research Institute	November 29 2017	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fexofenadine HCl Histamine Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 538.12