Fexofenadine HCl

N. catalogoS3208 Lotto:S320802

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Dati tecnici

Formula

C32H39NO4.HCl
Peso molecolare 538.12 Numero CAS 153439-40-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.416mg/ml (0.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fexofenadine (MDL 16455A) inibisce il recettore dell'histamine H1 con un IC50 di 246 nM.
Target
Histamine H1 receptor
246 nM
In vitro Fexofenadine mostra una potente attività antianafilattica dose-dipendente con un valore di IC50 di 95,5nM. Fexofenadine mostra solo un debole comportamento antagonista competitivo per i recettori 5-HT2A dell'arteria caudale di ratto con un pA2 di 5,2. Tutti e quattro gli inibitori della P-gp hanno un effetto forte e concentrazione-dipendente sul Papp di fexofenadina in entrambe le direzioni nel modello cellulare Caco-2. L'IC50 del verapamil è di 8,44 mM sulla secrezione di Fexofenadine mediata dalla P-gp. Fexofenadine causa un aumento significativo degli intervalli QT e Tp-e e riceve un punteggio TdP significativo a dosi superiori a 100 volte il suo TPC libero nella preparazione a cuneo del ventricolo sinistro di coniglio.
In vivo Fexofenadine viene escreta immodificata nell'urina, nella bile e nel tratto gastrointestinale, indicando un metabolismo minimo nei ratti, rendendola una sonda ideale per studiare i processi di trasporto. La co-somministrazione di Fexofenadine con Ketoconazolo aumenta l'esposizione orale di Fexofenadine del 187% nei ratti. Al contrario, la co-somministrazione di Fexofenadine con succo d'arancia o succo di mela ai ratti diminuisce l'esposizione orale di Fexofenadine rispettivamente del 31% e del 22%. L'aumento della quantità di succo d'arancia o di mela somministrata diminuisce ulteriormente l'esposizione orale di Fexofenadine, rispettivamente del 40% e del 28%. La clearance di escrezione biliare di Fexofenadine (17 ml/min/kg) rappresenta quasi il 60% della clearance corporea totale (30 ml/min/kg) nei topi. I topi knockout di Mdr1a/1b P-gp non influenzano la clearance di escrezione biliare per quanto riguarda le concentrazioni plasmatiche ed epatiche, mentre l'assenza di P-gp causa un aumento di 6 volte della concentrazione plasmatica e un rapporto concentrazione cervello-plasma 3 volte superiore dopo somministrazione orale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Sellecks Fexofenadine HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Cytosolic phospholipase A2 as a therapeutic target for degenerative joint diseases [ Bone Res, 2025, 13(1):86] PubMed: 41093854
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787

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