solo per uso di ricerca

Evans Blue GluR Inibitore

N. Cat.: S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) è un potente inibitore dell'assorbimento di L-glutammato nelle vescicole sinaptiche, nonché un antagonista del recettore AMPA/kainato.
Evans Blue GluR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 960.81

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.05%
99.05

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 960.81 Formula

C34H24N6O14S4.4Na

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 314-13-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue is found to be inhibiting DNA binding of NF-κB at a low concentration of 100 μM. It has proven over the years to be a dependable stain for microscopic determination of cell death. This compound is also a known blocker of a subset of a-amino-3-hydroxy-5-methyl-isoxazole/kainate receptors (IC50=355 nM) for the subunit combination GluR1,2. This chemical is the first known δ-subunit-specific antagonist of ENaC and activates large-conductance Ca2+-activated K+ channels in sheep bladder myocytes and cultured endothelial cells of human umbilical veins.

In vivo

Evans blue pretreatment could inhibit the mast cells degranulation and that may be the main mechanism for prevent animals from C48/80-triggered anaphylaxis and systemic inflammation. This compound modulates the non-N-methyl-d-aspartate receptor in rat thalamic neurons, blocks the P2X-purinergic receptor in rat vas deferens, and inhibits the glutamate transporter in rat brain synaptic vesicles.

Riferimenti
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2023-09-21)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05140083 UNKNOWN
Positron-Emission Tomography
First Affiliated Hospital of Fujian Medical University
2021-04-25 PHASE1