solo per uso di ricerca

Evans Blue GluR inibitore

N. Cat.S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) è un potente inibitore dell'assorbimento di L-glutammato nelle vescicole sinaptiche, nonché un antagonista del recettore AMPA/kainato.
Evans Blue GluR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 960.81

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.05%
99.05

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 960.81 Formula

C34H24N6O14S4.4Na

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 314-13-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue è stato scoperto inibire il legame del DNA di NF-κB a una bassa concentrazione di 100 μM. Nel corso degli anni si è dimostrato una colorazione affidabile per la determinazione microscopica della morte cellulare. Questo composto è anche un noto bloccante di un sottogruppo di recettori α-amino-3-idrossi-5-metil-isossazolo/kainato (IC50=355 nM) per la combinazione di subunità GluR1,2. Questa sostanza chimica è il primo antagonista specifico della subunità δ di ENaC conosciuto e attiva i canali K+ attivati da Ca2+ a grande conduttanza nei miociti della vescica ovina e nelle cellule endoteliali coltivate delle vene ombelicali umane.

In vivo

Il pretrattamento con Evans Blue potrebbe inibire la degranulazione dei mastociti e questo potrebbe essere il meccanismo principale per prevenire l'anafilassi e l'infiammazione sistemica innescate da C48/80 negli animali. Questo composto modula il recettore non-N-metil-d-aspartato nei neuroni talamici di ratto, blocca il recettore purinergico P2X nel dotto deferente di ratto e inibisce il trasportatore del glutammato nelle vescicole sinaptiche del cervello di ratto.

Riferimenti
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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