Name: Epinastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4253
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Purezza: 99.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.45

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	285.77	Formula	C₁₆H₁₅N₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	108929-04-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WAL-801CL HCl			Smiles	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (199.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Epinastine mostra un'elevata affinità per i recettori H1 negli studi di legame recettoriale nell'ileo di cavia. Epinastine è in grado di spostare il legame specifico di [³H]NC-5Z a basse concentrazioni nel tessuto nervoso della locusta. Epinastine si lega al recettore dell'octopamina neuronale delle api mellifere con un K_i di 1,1 nM. Epinastine antagonizza la formazione di cAMP indotta dall'octopamina nel cervello degli insetti. Epinastine provoca un'inibizione del rilascio di istamina dai mastociti peritoneali di ratto indotto sia dalla reazione antigene-anticorpo che dal composto 48/80. Epinastine è similmente efficace nell'inibire il rilascio di istamina indotto dal composto 48/80 non solo dai mastociti peritoneali di ratto isolati, ma anche da frammenti mesenterici di ratto. Epinastine è efficace nell'inibire non solo l'assorbimento di Ca²⁺ nelle mastociti polmonari in cavie attivamente sensibilizzate, ma anche il rilascio di Ca²⁺ dal deposito intracellulare di Ca dei mastociti peritoneali di ratto esposti sia al composto 48/80 che alla sostanza P. Epinastine mostra un effetto soppressivo dose- e tempo-dipendente sull'IL-8, una delle chemochine per gli eosinofili, rilasciata dagli eosinofili isolati da malattie atopiche.
In vivo	Epinastine inibisce le reazioni indotte dall'istamina nella pelle o nei polmoni di ratti, cani e cavie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02260037	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	August 2001	Phase 1
NCT02182570	Completed	Dermatitis Atopic	Boehringer Ingelheim	June 2001	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Epinastine HCl Histamine Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 285.77