Dati tecnici
| Formula | C16H15N3.HCl |
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| Peso molecolare | 285.77 | Numero CAS | 108929-04-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||
| Water | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Epinastine (WAL-801CL) è un antistaminico e stabilizzatore dei mastociti usato nelle gocce oculari per trattare la congiuntivite allergica. | |
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| Target |
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| In vitro | Epinastine mostra un'elevata affinità per i recettori H1 negli studi di legame recettoriale nell'ileo di cavia. Epinastine è in grado di spostare il legame specifico di [3H]NC-5Z a basse concentrazioni nel tessuto nervoso della locusta. Epinastine si lega al recettore dell'octopamina neuronale delle api mellifere con un Ki di 1,1 nM. Epinastine antagonizza la formazione di cAMP indotta dall'octopamina nel cervello degli insetti. Epinastine provoca un'inibizione del rilascio di istamina dai mastociti peritoneali di ratto indotto sia dalla reazione antigene-anticorpo che dal composto 48/80. Epinastine è similmente efficace nell'inibire il rilascio di istamina indotto dal composto 48/80 non solo dai mastociti peritoneali di ratto isolati, ma anche da frammenti mesenterici di ratto. Epinastine è efficace nell'inibire non solo l'assorbimento di Ca2+ nelle mastociti polmonari in cavie attivamente sensibilizzate, ma anche il rilascio di Ca2+ dal deposito intracellulare di Ca dei mastociti peritoneali di ratto esposti sia al composto 48/80 che alla sostanza P. Epinastine mostra un effetto soppressivo dose- e tempo-dipendente sull'IL-8, una delle chemochine per gli eosinofili, rilasciata dagli eosinofili isolati da malattie atopiche. | |
| In vivo | Epinastine inibisce le reazioni indotte dall'istamina nella pelle o nei polmoni di ratti, cani e cavie. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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