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Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism modulatore

Name: Emapunil (AC 5216)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2592
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2592

Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173) è un nuovo ligando del recettore/proteina traslocatore mitocondriale delle benzodiazepine (MBR/TSPO). Questo composto mostra un'elevata affinità per i MBR preparati dal cervello intero di ratto con Ki di 0,297 nM e IC50 di 3,04 nM e 2,73 nM rispettivamente in cellule di glioma di ratto e cellule di glioma umano.

Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Drug Metabolite
Altro Mitochondrial Metabolism Inibitori	Mitochondrial Fusion Promoter M1 CTPI-2 D-Carnitine hydrochloride NL-1 MASM7 4-Pentenoic acid Rhodamine 6G ER-000444793 Olesoxime (TRO 19622) MitoPQ

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	401.46	Formula	C₂₃H₂₃N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	226954-04-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173			Smiles	CCN(CC1=CC=CC=C1)C(=O)CN2C3=NC(=NC=C3N(C2=O)C)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mMBR(Brain) (Cell-free assay) 0.297 nM(Ki) MBR (human glioma cells-based assay) 2.73 nM MBR (rat glioma cells-based assay) 3.04 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15249420/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00108836	Completed	Anxiety Disorders	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2005	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):