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DS18561882

N. Cat.E1154

DS18561882 è un potente inibitore isozima-selettivo e biodisponibile per via orale della metilentetraidrofolato deidrogenasi 2 (MTHFD2) con un valore di IC50 di 0,0063 μM. Esso mostra una completa inibizione della crescita tumorale in un modello di xenotrapianto murino e presenta potenziale come agente antitumorale.
DS18561882 Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 608.63

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Controllo Qualità

Lotto: E115401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.54%
99.54

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 608.63 Formula

C28H31F3N4O6S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2227149-22-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (164.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vivo
DS18561882 (somministrazione orale; 30, 100 o 300 mg/kg; due volte al giorno) inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente; il tumore è completamente inibito (TGI: 67%) alla dose di 300 mg/kg nei topi. Questo composto (somministrazione orale; 10, 30, 100 o 300 mg/kg) ha un buon profilo farmacocinetico orale, inclusi ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 ore) per 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, rispettivamente. In questo articolo è sospeso in una soluzione di metilcellulosa 400 allo 0,5% (p/v).
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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