DS18561882

N. catalogoE1154 Lotto:E115401

Dati tecnici

Formula	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S
Peso molecolare	608.63	Numero CAS	2227149-22-4
Solubilità (25°C)*	In vitro	DMSO	100 mg/mL (164.3 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (164.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	DS18561882 è un potente inibitore isozima-selettivo e biodisponibile per via orale della metilentetraidrofolato deidrogenasi 2 (MTHFD2) con un valore di IC50 di 0,0063 μM. Esso mostra una completa inibizione della crescita tumorale in un modello di xenotrapianto murino e presenta potenziale come agente antitumorale.
In vivo	DS18561882 (somministrazione orale; 30, 100 o 300 mg/kg; due volte al giorno) inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente; il tumore è completamente inibito (TGI: 67%) alla dose di 300 mg/kg nei topi. Questo composto (somministrazione orale; 10, 30, 100 o 300 mg/kg) ha un buon profilo farmacocinetico orale, inclusi ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 ore) per 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, rispettivamente. In questo articolo è sospeso in una soluzione di metilcellulosa 400 allo 0,5% (p/v).

Descrizione

DS18561882 è un potente inibitore isozima-selettivo e biodisponibile per via orale della metilentetraidrofolato deidrogenasi 2 (MTHFD2) con un valore di IC50 di 0,0063 μM. Esso mostra una completa inibizione della crescita tumorale in un modello di xenotrapianto murino e presenta potenziale come agente antitumorale.

In vivo

DS18561882 (somministrazione orale; 30, 100 o 300 mg/kg; due volte al giorno) inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente; il tumore è completamente inibito (TGI: 67%) alla dose di 300 mg/kg nei topi. Questo composto (somministrazione orale; 10, 30, 100 o 300 mg/kg) ha un buon profilo farmacocinetico orale, inclusi ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 ore) per 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, rispettivamente. In questo articolo è sospeso in una soluzione di metilcellulosa 400 allo 0,5% (p/v).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

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