Doxycycline MMP Inhibitor

N. Cat.S5159

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) è un Antibiotic usato nel trattamento di diversi tipi di infezioni causate da batteri e protozoi. Doxycycline è anche un inibitore aspecifico della matrix metalloproteinase (MMP).
Doxycycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 444.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%
97

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
Staphylococcus aureus 2 planktonic cells Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus 2 planktonic cells after 24 hrs by calgary biofilm device method, MBC=2μM. 29638121
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50=3.1μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19482476
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19926173
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50=20μM. 19748781
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21741131
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 22889559
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21852132
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 24946216
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25791675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25282267
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27654395
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
vascular endothelial cells Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Hep2 Anti-Chlamydial assay 1 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 1 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50=14.49μM. ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 444.43 Formula

C22H24N2O8

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 564-25-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum Smiles CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (200.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

100 ng/mL-5 µg/mL Doxycycline può alterare significativamente il profilo metabolico della cellula, oltre a ridurre il tasso proliferativo, sebbene l'entità dell'effetto dipenda dalla particolare linea cellulare utilizzata.

Questo composto arresta le cellule nella fase G1-S del ciclo cellulare nelle cellule PANC-1 e induce l'espressione di p53 e del suo bersaglio a valle p21. Regola al ribasso i geni anti-apoptotici e induce i geni pro-apoptotici. Questa sostanza chimica induce anche l'apoptosi attraverso una via dipendente da Fas/Fas-ligando nei linfociti T Jurkat.

In vivo

Doxycycline riduce con successo la crescita tumorale in vivo (ha inibito la crescita delle cellule di cancro al pancreas).

Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1 HSP70 / HSP90 pATM / ATM
S5159-WB1
26142707
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S5159-IF1
29285218

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06007534 Recruiting
Post-exposure Prophylaxis|Sexually Transmitted Diseases|Doxycycline
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 25 2023 Not Applicable
NCT04762134 Recruiting
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|British Columbia Centre for Disease Control
June 2 2023 Phase 4
NCT05853120 Recruiting
Sexually Transmitted Diseases
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
May 31 2023 Phase 4
NCT05382208 Recruiting
Emphysema|HIV
Weill Medical College of Cornell University|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|University of California Los Angeles|University of Iowa|University of Michigan
August 22 2022 Phase 2
NCT05492019 Recruiting
Parkinson Disease
Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University Dhaka Bangladesh
July 1 2022 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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