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CITCO CAR agonista

N. Cat.S9914

CITCO è un agonista potente e selettivo del recettore androstanico costitutivo (CAR) con un EC50 di 49 nM. Questo composto mostra una selettività >50 volte superiore per CAR rispetto a PXR nel saggio di transfezione transitoria.

CITCO CAR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 436.74

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Controllo Qualità

Lotto: S991401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.43%
99.43

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 436.74 Formula

C19H12Cl3N3OS

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 338404-52-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles ClC1=CC=C(C=C1)C2=C(\C=N\OCC3=CC=C(Cl)C(=C3)Cl)[N]4C=CSC4=N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (199.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CAR
(in CAR/SRC-1 FRET assay)
49 nM(EC50)
In vitro

CITCO (1-50 μM; 48 ore) provoca un'inibizione dose-dipendente del numero di cellule vitali e della proliferazione sia nei gliomi T98G e U87MG che nelle BTSC. Questo composto (2,5, 5 μM; 48 ore) induce l'arresto del ciclo cellulare in modo differenziale in diverse BTSC in coltura, ma non negli astrociti normali. Induce (2,5-10 μM; 48 ore) l'apoptosi nelle BTSC in coltura in modo dose-dipendente, ma non negli astrociti normali. Questa sostanza chimica (0-25 μM; 48 ore) induce i gliomi T98G e U87MG e le BTSC a esprimere livelli molto bassi di proteina CAR.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

CITCO con 25 μg provoca una significativa diminuzione della crescita tumorale, che diminuisce ulteriormente a un livello non rilevabile dopo il trattamento con 100 μg di questo composto. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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