CITCO

CITCO è un agonista potente e selettivo del recettore androstanico costitutivo (CAR) con un EC50 di 49 nM. Questo composto mostra una selettività >50 volte superiore per CAR rispetto a PXR nel saggio di transfezione transitoria.

CITCO (1-50 μM; 48 ore) provoca un'inibizione dose-dipendente del numero di cellule vitali e della proliferazione sia nei gliomi T98G e U87MG che nelle BTSC. Questo composto (2,5, 5 μM; 48 ore) induce l'arresto del ciclo cellulare in modo differenziale in diverse BTSC in coltura, ma non negli astrociti normali. Induce (2,5-10 μM; 48 ore) l'apoptosi nelle BTSC in coltura in modo dose-dipendente, ma non negli astrociti normali. Questa sostanza chimica (0-25 μM; 48 ore) induce i gliomi T98G e U87MG e le BTSC a esprimere livelli molto bassi di proteina CAR.^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

CITCO con 25 μg provoca una significativa diminuzione della crescita tumorale, che diminuisce ulteriormente a un livello non rilevabile dopo il trattamento con 100 μg di questo composto. ^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

• Linee cellulari

  Human glioma cell lines, primary human astrocytes

• Concentrazioni

  1, 2.5, 5, 10, 25, 50 μM

• Tempo di incubazione

  48 h

• Metodo

  The glioma cells are dissociated using 0.25% trypsin with 0.05 mM EDTA solution and subcultured once in 3–5 days. Primary human astrocytes are cultured in astrocyte medium.Cells are cultured in the absence or presence of this compound at 37°C for different time points for proliferation assay, cell cycle analysis, apoptosis assay.

• Modelli animali

  Six- to eight-week-old male athymic nude mice

• Dosaggi

  25 μg, 100 μg

• Somministrazione

  i.v.