Name: Carvedilol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1831
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	406.47	Formula	C₂₄H₂₆N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	72956-09-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BM-14190, SKF 105517			Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.050mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro	Carvedilol inibisce rapidamente la perossidazione lipidica iniziata da Fe(++), misurata come sostanza reattiva all'acido tiobarbiturico (TBARS), nell'omogenato di cervello di ratto con una IC50 di 8,1 mM. Questo composto protegge contro l'esaurimento di alfa-tocoferolo indotto da Fe(++) nell'omogenato di cervello di ratto con una IC50 di 17,6 mM. Diminuisce in modo dose-dipendente l'intensità del segnale DMPO-OH con una IC50 di 25 mM. Questo composto ha un'efficacia inversa per la stimolazione dell'adenilato ciclasi dipendente da G(s) ma stimola la fosforilazione della coda citoplasmatica del recettore su siti di chinasi del recettore accoppiato a proteine G precedentemente documentati in cellule HEK-293 che esprimono il beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Esso (0,1-10 mM) produce un'inibizione concentrazione-dipendente della mitogenesi stimolata dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dal fattore di crescita epidermico, dalla trombina e dal siero nelle cellule muscolari lisce vascolari dell'arteria polmonare umana coltivate, con valori di IC50 che vanno da 0,3 mM a 2,0 mM. Questa sostanza chimica produce anche un'inibizione concentrazione-dipendente della migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari indotta dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, con un valore di IC50 di 3 mM. Diminuisce l'entità della vacuolizzazione cellulare nei miociti cardiaci e previene l'effetto inibitorio della doxorubicina sulla respirazione mitocondriale sia nel cuore che nel fegato. Questo composto previene anche la diminuzione della capacità di carico di Ca(2+) mitocondriale e l'inibizione dei complessi respiratori dei mitocondri cardiaci causata dalla doxorubicina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carvedilol Adrenergic Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 406.47