Carvedilol

N. catalogoS1831 Lotto:S183103

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₆N₂O₄

Peso molecolare

406.47

Numero CAS

72956-09-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol

81 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.050mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) è un beta bloccante/alfa-1 bloccante non selettivo, usato per trattare l'insufficienza cardiaca congestizia (ICC) e l'ipertensione arteriosa.

Target

α1-adrenergic receptor

β1-adrenergic receptor

In vitro

Carvedilol inibisce rapidamente la perossidazione lipidica iniziata da Fe(++), misurata come sostanza reattiva all'acido tiobarbiturico (TBARS), nell'omogenato di cervello di ratto con una IC50 di 8,1 mM. Questo composto protegge contro l'esaurimento di alfa-tocoferolo indotto da Fe(++) nell'omogenato di cervello di ratto con una IC50 di 17,6 mM. Diminuisce in modo dose-dipendente l'intensità del segnale DMPO-OH con una IC50 di 25 mM. Questo composto ha un'efficacia inversa per la stimolazione dell'adenilato ciclasi dipendente da G(s) ma stimola la fosforilazione della coda citoplasmatica del recettore su siti di chinasi del recettore accoppiato a proteine G precedentemente documentati in cellule HEK-293 che esprimono il beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Esso (0,1-10 mM) produce un'inibizione concentrazione-dipendente della mitogenesi stimolata dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dal fattore di crescita epidermico, dalla trombina e dal siero nelle cellule muscolari lisce vascolari dell'arteria polmonare umana coltivate, con valori di IC50 che vanno da 0,3 mM a 2,0 mM. Questa sostanza chimica produce anche un'inibizione concentrazione-dipendente della migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari indotta dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, con un valore di IC50 di 3 mM. Diminuisce l'entità della vacuolizzazione cellulare nei miociti cardiaci e previene l'effetto inibitorio della doxorubicina sulla respirazione mitocondriale sia nel cuore che nel fegato. Questo composto previene anche la diminuzione della capacità di carico di Ca(2+) mitocondriale e l'inibizione dei complessi respiratori dei mitocondri cardiaci causata dalla doxorubicina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

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Sellecks Carvedilol È stato citato da 8 Pubblicazioni

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007]	PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585]	PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085]	PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640]	PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341]	PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427]	PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96]	PubMed: 26752987

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