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Fostemsavir gp120/CD4 inibitore

Name: Fostemsavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7220
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7220

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), il profarmaco fosfonoossimetile di BMS626529, è un inibitore dell'attaccamento che ha come bersaglio la gp120 dell'HIV-1 e previene il suo legame alle cellule T CD4+ con una EC50 di < 10 nM.

Fostemsavir gp120/CD4 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 583.49

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Controllo Qualità

Lotto: S722001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.65%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.65

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro gp120/CD4 Inibitori	BMS-378806 YYA-021 HIV Peptide T

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	583.49	Formula	C₂₅H₂₆N₇O₈P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	864953-29-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BMS-663068, Rukobia			Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 gp120 (Cell-free assay) 10 nM(EC50)
In vivo	BMS-663068 è il profarmaco fosfonoossimetile di BMS-626529 progettato per aumentare la solubilità del composto nell'intestino. Il BMS-663068 viene scisso dalla fosfatasi alcalina, situata sulla superficie luminale delle membrane dell'orletto a spazzola dell'intestino tenue, rilasciando BMS-626529. Grazie alla sua buona permeabilità di membrana, il BMS-626529 viene quindi rapidamente assorbito. Il BMS-663068 è un inibitore oralmente attivo dell'attaccamento dell'HIV-1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):