Name: Bilastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3721
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S372101 4-Methylpyridine]29 mg/mL]false]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.61	Formula	C₂₈H₃₇N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	202189-78-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 29 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor (in guinea-pig cerebellum) 44.15 nM(Ki)
In vitro	Bilastine ha un'elevata affinità specifica per il recettore H1, ma ha un'affinità nulla o molto bassa per altri 30 recettori testati. Questo composto manca di antagonismo significativo contro la serotonina, la bradichinina, il leucotriene D4, il calcio, i recettori muscarinici M3, gli α1-adrenorecettori, i β2-adrenorecettori e i recettori H2 e H3.
In vivo	Bilastine è efficace in tutti i sintomi nasali, inclusa l'ostruzione, e nei sintomi oculari nei pazienti con rinocongiuntivite allergica. Questo composto è ben tollerato. A digiuno viene rapidamente assorbito, ma l'assorbimento è rallentato quando viene assunto con cibo o succo di frutta. Studi in vivo nei ratti hanno dimostrato una riduzione della contrazione muscolare liscia stimolata dall'istamina, dei broncospasmi, della permeabilità endoteliale e dell'estravasazione microvascolare.
Riferimenti	[1] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02213367	Completed	Chronic Urticaria	Charite University Berlin Germany	July 2014	Phase 3
NCT01271075	Completed	Cold Contact Urticaria	Charite University Berlin Germany\|Faes Farma S.A.	September 2010	Phase 2\|Phase 3
NCT01124123	Completed	Healthy	Faes Farma S.A.	May 2010	Phase 1
NCT01081574	Completed	Allergic Rhinoconjunctivitis\|Chronic Urticaria	Faes Farma S.A.	January 2010	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bilastine Histamine Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.61