Dati tecnici
| Formula | C28H37N3O3 |
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| Peso molecolare | 463.61 | Numero CAS | 202189-78-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 29 mg/mL (62.55 mM) | ||||
| DMSO | 1 mg/mL (2.15 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Bilastine è un nuovo antistaminico H1 receptor, ben tollerato, non sedativo, con un rapido inizio e una prolungata durata d'azione. | ||
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| Target |
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| In vitro | Bilastine ha un'elevata affinità specifica per il recettore H1, ma ha un'affinità nulla o molto bassa per altri 30 recettori testati. Questo composto manca di antagonismo significativo contro la serotonina, la bradichinina, il leucotriene D4, il calcio, i recettori muscarinici M3, gli α1-adrenorecettori, i β2-adrenorecettori e i recettori H2 e H3. | ||
| In vivo | Bilastine è efficace in tutti i sintomi nasali, inclusa l'ostruzione, e nei sintomi oculari nei pazienti con rinocongiuntivite allergica. Questo composto è ben tollerato. A digiuno viene rapidamente assorbito, ma l'assorbimento è rallentato quando viene assunto con cibo o succo di frutta. Studi in vivo nei ratti hanno dimostrato una riduzione della contrazione muscolare liscia stimolata dall'istamina, dei broncospasmi, della permeabilità endoteliale e dell'estravasazione microvascolare. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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