Name: Bepotastine Besilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3037
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	547.06	Formula	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.C₆H₆O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	190786-44-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TAU 284			Smiles	C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 109 mg/mL (199.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 5.7(pIC50)
In vitro	I rapporti di flusso di [14C]Bepotastine (5 μM) nelle cellule LLC-GA5-COL150 sono significativamente maggiori rispetto a quelli nelle LLC-PK1, dimostrando che il flusso B-verso-A supera quelli nell'altra direzione nelle cellule LLC-GA5-COL150. Bepotastine stimola l'idrolisi di ATP mediata dalla P-gp con valori di Km, Vmax e Vmax/Km rispettivamente di 1,25 mM, 108 nmol/min/mg di proteina e 0,087 mL/min/mg di proteina. Bepotastine besilate (100 mM) sopprime la concentrazione di Ca(2+) indotta dal Leucotriene B(4) nei neuroni dei gangli della radice dorsale e nei neutrofili in coltura. Bepotastine (100 μM) inibisce in modo dose-dipendente la chemiotassi degli eosinofili peritoneali di cavia in coltura indotta da LTB4. Bepotastine (1 mM) riduce significativamente il rilascio di istamina indotto da A23187 dalle mastcellule peritoneali di ratto in coltura.
In vivo	Bepotastine (0,8 mg/kg) somministrato in topi WT e P-gp KO determina concentrazioni totali plasmatiche di 580 ng/mL e 467 ng/mL rispettivamente a 6 minuti dalla somministrazione, e il legame alle proteine plasmatiche del 41,1% e 45,9%. L'assorbimento di [14C]Bepotastine dalla regione prossimale in presenza e assenza di verapamil è rispettivamente del 63,0% e 72,4%, e quello dalla regione distale è rispettivamente del 10,9% e 62,7%. Bepotastine besilate (10 mg/kg) inibisce il grattamento indotto da un'iniezione intradermica di Histamine (100 nmol/sito), ma non di serotonina (100 nmol/sito). Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, orale) sopprime in modo dose-dipendente il grattamento indotto dalla sostanza P (100 nmol/sito) e dal leucotriene B(4) (0,03 nmol/sito). Bepotastine besilate inibisce significativamente l'iperpermeabilità vascolare congiuntivale in modo dose-dipendente in modelli di congiuntivite allergica di cavia con effetto massimo per Bepotastine besilate all'1,5%. Bepotastine (3 mg/kg e 10 mg/kg) inibisce efficacemente il comportamento di grattamento indotto dal composto 48/80 in topi BALB/c 1 ora dopo la somministrazione orale. Bepotastine (10 mg/kg) inibisce anche significativamente il comportamento di grattamento e sopprime i livelli sierici di LTB(4) in topi NC/Nga modello di dermatite atopica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01925313	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	December 2012	Phase 1
NCT01425632	Completed	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	August 2011	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bepotastine Besilate Histamine Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 547.06