Bepotastine Besilate

N. catalogoS3037 Lotto:S303701

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Dati tecnici

Formula

C21H25ClN2O3.C6H6O3S
Peso molecolare 547.06 Numero CAS 190786-44-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 109 mg/mL (199.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bepotastine Besilate (TAU 284) è un antagonista selettivo e non sedativo del recettore dell'istamina 1 (H1) con un pIC50 di 5,7.
Target
Histamine H1 receptor
5.7(pIC50)
In vitro I rapporti di flusso di [14C]Bepotastine (5 μM) nelle cellule LLC-GA5-COL150 sono significativamente maggiori rispetto a quelli nelle LLC-PK1, dimostrando che il flusso B-verso-A supera quelli nell'altra direzione nelle cellule LLC-GA5-COL150. Bepotastine stimola l'idrolisi di ATP mediata dalla P-gp con valori di Km, Vmax e Vmax/Km rispettivamente di 1,25 mM, 108 nmol/min/mg di proteina e 0,087 mL/min/mg di proteina. Bepotastine besilate (100 mM) sopprime la concentrazione di Ca(2+) indotta dal Leucotriene B(4) nei neuroni dei gangli della radice dorsale e nei neutrofili in coltura. Bepotastine (100 μM) inibisce in modo dose-dipendente la chemiotassi degli eosinofili peritoneali di cavia in coltura indotta da LTB4. Bepotastine (1 mM) riduce significativamente il rilascio di istamina indotto da A23187 dalle mastcellule peritoneali di ratto in coltura.
In vivo Bepotastine (0,8 mg/kg) somministrato in topi WT e P-gp KO determina concentrazioni totali plasmatiche di 580 ng/mL e 467 ng/mL rispettivamente a 6 minuti dalla somministrazione, e il legame alle proteine plasmatiche del 41,1% e 45,9%. L'assorbimento di [14C]Bepotastine dalla regione prossimale in presenza e assenza di verapamil è rispettivamente del 63,0% e 72,4%, e quello dalla regione distale è rispettivamente del 10,9% e 62,7%. Bepotastine besilate (10 mg/kg) inibisce il grattamento indotto da un'iniezione intradermica di Histamine (100 nmol/sito), ma non di serotonina (100 nmol/sito). Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, orale) sopprime in modo dose-dipendente il grattamento indotto dalla sostanza P (100 nmol/sito) e dal leucotriene B(4) (0,03 nmol/sito). Bepotastine besilate inibisce significativamente l'iperpermeabilità vascolare congiuntivale in modo dose-dipendente in modelli di congiuntivite allergica di cavia con effetto massimo per Bepotastine besilate all'1,5%. Bepotastine (3 mg/kg e 10 mg/kg) inibisce efficacemente il comportamento di grattamento indotto dal composto 48/80 in topi BALB/c 1 ora dopo la somministrazione orale. Bepotastine (10 mg/kg) inibisce anche significativamente il comportamento di grattamento e sopprime i livelli sierici di LTB(4) in topi NC/Nga modello di dermatite atopica.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

Sellecks Bepotastine Besilate È stato citato da 10 Pubblicazioni

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