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Azatadine dimaleate Histamine Receptor inibitore

Name: Azatadine dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3186
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3186

Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) è un inibitore istaminico e colinergico con IC50 di 6,5 nM e 10 nM, rispettivamente.

Azatadine dimaleate Histamine Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 522.55

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	522.55	Formula	C₂₀H₂₂N₂.2C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3978-86-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SCH10649,Azatadine Maleate			Smiles	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 105 mg/mL (200.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM
In vitro	Il 95% di Azatadine viene biotrasformato in brodo di Sabouraud destrosio entro 72 ore di trattamento con due metaboliti principali, 7-idrossiazatadina (25%) e 8-idrossiazatadina (50%), e due metaboliti minori, N-desmetilazatadina e 9-idrossiazatadina.
In vivo	Azatadine ritarda l'insorgenza della dispnea indotta da istamina, acetilcolina e serotonina aerosolizzate nella cavia cosciente con PD50 di 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg e 0,86 mg/kg. Azatadine protegge le cavie coscienti dalla morte indotta dall'iniezione endovenosa di istamina con PD50 orale di 0,009 mg/kg nella cavia e 0,22 mg/kg nei topi. In seguito a una singola dose orale di Azatadine (4 mg) in volontari a digiuno, è stato misurato un C_max di 3 μg/L mediante RIA 4,2 ore dopo la somministrazione. Azatadine viene quasi completamente metabolizzato per idrossilazione, demetilazione e formazione di isomeri zwitterionici mediante apertura ossidativa dell'anello. Azatadine (8,8 mg per via orale) in volontari sani determina un C_max di 5,9 μg/L a 5,3 ore dopo il trattamento e una biodisponibilità dell'80%. Azatadine (1 mg due volte al giorno per 14 giorni) è efficace nelP alleviamento dei sintomi mediati dall'istamina della rinite allergica stagionale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):