Dati tecnici
| Formula | C20H22N2.2C4H4O4 |
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| Peso molecolare | 522.55 | Numero CAS | 3978-86-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (191.36 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (191.36 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) è un inibitore istaminico e colinergico con IC50 di 6,5 nM e 10 nM, rispettivamente. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il 95% di Azatadine viene biotrasformato in brodo di Sabouraud destrosio entro 72 ore di trattamento con due metaboliti principali, 7-idrossiazatadina (25%) e 8-idrossiazatadina (50%), e due metaboliti minori, N-desmetilazatadina e 9-idrossiazatadina. |
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| In vivo | Azatadine ritarda l'insorgenza della dispnea indotta da istamina, acetilcolina e serotonina aerosolizzate nella cavia cosciente con PD50 di 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg e 0,86 mg/kg. Azatadine protegge le cavie coscienti dalla morte indotta dall'iniezione endovenosa di istamina con PD50 orale di 0,009 mg/kg nella cavia e 0,22 mg/kg nei topi. In seguito a una singola dose orale di Azatadine (4 mg) in volontari a digiuno, è stato misurato un Cmax di 3 μg/L mediante RIA 4,2 ore dopo la somministrazione. Azatadine viene quasi completamente metabolizzato per idrossilazione, demetilazione e formazione di isomeri zwitterionici mediante apertura ossidativa dell'anello. Azatadine (8,8 mg per via orale) in volontari sani determina un Cmax di 5,9 μg/L a 5,3 ore dopo il trattamento e una biodisponibilità dell'80%. Azatadine (1 mg due volte al giorno per 14 giorni) è efficace nelP alleviamento dei sintomi mediati dall'istamina della rinite allergica stagionale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Azatadine dimaleate È stato citato da 1 Pubblicazione
| Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
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