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Atenolol Adrenergic Receptor Antagonista

Name: Atenolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4817
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.: S4817

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) è un antagonista selettivo del recettore β1 con valori di log Kd di −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 per il legame ai recettori adrenergici umani β1, β2 e β3.

Atenolol Adrenergic Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 266.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S481701 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]35 mg/mL]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	266.34	Formula	C₁₄H₂₂N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	29122-68-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tenormin, Normiten, Blokium			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.265mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)
In vivo	In clinical pharmacokinetics studies, atenolol is a hydrophilic betareceptor blocking drug, which is predominantly eliminated via the kidneys, only about 5% of the atenolol is metabolised by the liver. After oral administration atenolol is incompletely absorbed from the intestine, so about 50% of the beta blocker are finally biovailable. In plasma only 3% of atenolol are protein-bound. After oral administration elimination half life of atenolol is calculated from 6 to 9 h. There exists a linear relationship between the atenolol plasma levels and the degree of beta blocking effect measured by inhibition of the exercise-induced tachycardia while no correlation is found between plasma levels of atenolol and blood pressure lowering activity of the drug.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-12-17)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07268170	ENROLLING_BY_INVITATION	Coronary Arterial Disease (CAD); Ischemic Heart Disease (IHD)	Gødstrup Hospital	2025-12-15	PHASE2; PHASE3
NCT02560805	RECRUITING	Stress Disorders, Post-Traumatic	Emory University	2015-10	PHASE2
NCT04905277	COMPLETED	Healthy	Sundeep Khosla, M.D.	2021-07-27	PHASE2
NCT04914234	RECRUITING	Hypotension Drug-Induced	Damanhour Teaching Hospital	2025-08-01	PHASE4
NCT06505668	UNKNOWN	Treatment Resistant Schizophrenia; Clozapine Adverse Reaction; Heart Rate Variability; Tachycardia	All India Institute of Medical Sciences, Bhubaneswar	2023-08-01
NCT06670690	COMPLETED	Intraoperative Bleeding	Menoufia University	2023-09-01

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):