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Atenolol Adrenergic Receptor antagonista

Name: Atenolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4817
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4817

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) è un antagonista selettivo del recettore β1 con valori di log Kd di −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 per il legame ai recettori adrenergici umani β1, β2 e β3.

Atenolol Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 266.34

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Controllo Qualità

Lotto: S481701 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]35 mg/mL]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	266.34	Formula	C₁₄H₂₂N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	29122-68-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tenormin, Normiten, Blokium			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.265mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)
In vivo	Negli studi di farmacocinetica clinica, Atenolol è un farmaco bloccante i recettori beta idrofilo, che viene eliminato prevalentemente tramite i reni, solo circa il 5% dell'Atenolol viene metabolizzato dal fegato. Dopo somministrazione orale, l'Atenolol viene assorbito incompletamente dall'intestino, quindi circa il 50% del beta-bloccante è finalmente biodisponibile. Nel plasma, solo il 3% dell'Atenolol è legato alle proteine. Dopo somministrazione orale, l'emivita di eliminazione dell'Atenolol è calcolata da 6 a 9 ore. Esiste una relazione lineare tra i livelli plasmatici di Atenolol e il grado di effetto beta-bloccante misurato dall'inibizione della tachicardia indotta dall'esercizio, mentre non si trova correlazione tra i livelli plasmatici di Atenolol e l'attività ipotensiva del farmaco.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04224675	Unknown status	Aneurysm	Onassis Cardiac Surgery Centre	March 7 2020	Not Applicable
NCT01719367	Completed	Atrial Fibrillation	Vanderbilt University Medical Center	January 2013	Not Applicable
NCT01361087	Withdrawn	Marfan Syndrome	Ann & Robert H Lurie Children''s Hospital of Chicago\|Johns Hopkins University	April 2011	Phase 3
NCT01132768	Terminated	Essential Hypertension\|Carotid Plaque	Daiichi Sankyo Europe GmbH a Daiichi Sankyo Company\|Daiichi Sankyo	May 2010	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):