Atenolol

N. catalogoS4817 Lotto:S481701

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Dati tecnici

Formula

C14H22N2O3

Peso molecolare 266.34 Numero CAS 29122-68-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.99 mM)
Water 35 mg/mL (131.41 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.65mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.265mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) è un antagonista selettivo del recettore β1 con valori di log Kd di −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 per il legame ai recettori adrenergici umani β1, β2 e β3.
Target
β1 receptor
(Cell-free assay)
β2 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
In vivo Negli studi di farmacocinetica clinica, Atenolol è un farmaco bloccante i recettori beta idrofilo, che viene eliminato prevalentemente tramite i reni, solo circa il 5% dell'Atenolol viene metabolizzato dal fegato. Dopo somministrazione orale, l'Atenolol viene assorbito incompletamente dall'intestino, quindi circa il 50% del beta-bloccante è finalmente biodisponibile. Nel plasma, solo il 3% dell'Atenolol è legato alle proteine. Dopo somministrazione orale, l'emivita di eliminazione dell'Atenolol è calcolata da 6 a 9 ore. Esiste una relazione lineare tra i livelli plasmatici di Atenolol e il grado di effetto beta-bloccante misurato dall'inibizione della tachicardia indotta dall'esercizio, mentre non si trova correlazione tra i livelli plasmatici di Atenolol e l'attività ipotensiva del farmaco.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Sellecks Atenolol È stato citato da 4 Pubblicazioni

In Vitro and In Vivo Assessment of Pharmacokinetic Profile of Peramivir in the Context of Inhalation Therapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181] PubMed: 40005995
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Alternation of Organ-Specific Exposure in LPS-Induced Pneumonia Mice after the Inhalation of Tetrandrine Is Governed by Metabolizing Enzyme Suppression and Lysosomal Trapping [ Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948] PubMed: 36361734
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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