Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	585.65	Formula	C₂₉H₃₉N₅O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	220620-09-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Tigecycline elude le pompe di efflusso Tet(A-E), che sono responsabili della maggior parte della resistenza acquisita a tetraciclina e minociclina in Enterobacteriaceae e Acinetobacter spp. Questo composto si lega ai ribosomi batterici che sono stati modificati dalla proteina Tet(M), un meccanismo che compromette tutte le tetracicline disponibili e che è frequente nei cocchi Gram-positivi e nelle Neisseria spp. Rimane vulnerabile alle pompe di efflusso multi-farmaco codificate cromosomicamente di Proteeae e Pseudomonas aeruginosa, e a Tet(X), una mono-ossigenasi che degrada la tetraciclina, trovata, sebbene raramente, in Bacteroides spp. Le sue MIC per enterococchi, stafilococchi e streptococchi sono per lo più 0,06–0,25 mg/L, anche in questo caso con poca o nessuna distorsione della distribuzione. Questo agente è incline all'ossidazione, e i valori di MIC, in particolare per gli isolati più sensibili, possono aumentare se il farmaco viene aggiunto a brodo che si è ossigenato durante la conservazione, o se i mezzi contenenti il farmaco vengono conservati prima dell'inoculo. È un substrato scarso per le pompe di efflusso specifiche della tetraciclina e si attacca ancora ai ribosomi che sono stati modificati dalla proteina Tet(M). Questo antibatterico ha dimostrato attività contro un'ampia varietà di patogeni gram-positivi e gram-negativi, comprese le ceppi multi-resistenti. È attivo contro molti organismi gram-positivi e -negativi, tra cui Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, enterococchi con sensibilità intermedia e resistenti alla vancomicina, ed Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae produttori di -lattamasi a spettro esteso. Questo composto mostra attività antibatterica contro un ampio spettro di batteri aerobici e anaerobici. È un agente antibatterico ad ampio spettro, inibitore delle proteine, che possiede attività contro ceppi resistenti ad altri agenti chemioterapici. Questa sostanza chimica dimostra attività in vitro contro i ceppi di GISA e i ceppi stafilococcici testati resistenti e sensibili alla meticillina (MIC a cui il 90% degli isolati testati è inibito [MIC90s], da 0,5 a 1 μg/ml). Ha MIC90s di 0,25 μg/ml per tutti i ceppi di S. pneumoniae e dimostra attività simili contro tutti i ceppi di S. pneumoniae testati.
In vivo	Tigecycline è battericida contro S. aureus meticillino-sensibile (MSSA) nel modello di osteomielite del coniglio ed esibisce una buona, ma non eccellente, attività nella polmonite da Legionella pneumophila nelle cavie. Questo composto a 50 mg/kg due volte al giorno non era tossico per i topi. È efficace nell'inibire la crescita del NSCLC in vivo diminuendo la proliferazione e aumentando l'apoptosi delle cellule tumorali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 585.65