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Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor

N. Cat.: S1403

Tigecycline is bacteriostatic and is a protein synthesis inhibitor by binding to the 30S ribosomal subunit of bacteria and thereby blocking entry of Aminoacyl-tRNA into the A site of the ribosome during prokaryotic translation. This compound induces autophagy by downregulating the PI3K-AKT-mTOR pathway.
Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 585.65

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%
99.86

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
THP-1 Antibacterial assay 24 hrs Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 585.65 Formula

C29H39N5O8

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 220620-09-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO Smiles CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Tigecycline elude le pompe di efflusso Tet(A-E), che sono responsabili della maggior parte della resistenza acquisita a tetraciclina e minociclina in Enterobacteriaceae e Acinetobacter spp. Questo composto si lega ai ribosomi batterici che sono stati modificati dalla proteina Tet(M), un meccanismo che compromette tutte le tetracicline disponibili e che è frequente nei cocchi Gram-positivi e nelle Neisseria spp. Rimane vulnerabile alle pompe di efflusso multi-farmaco codificate cromosomicamente di Proteeae e Pseudomonas aeruginosa, e a Tet(X), una mono-ossigenasi che degrada la tetraciclina, trovata, sebbene raramente, in Bacteroides spp. Le sue MIC per enterococchi, stafilococchi e streptococchi sono per lo più 0,06–0,25 mg/L, anche in questo caso con poca o nessuna distorsione della distribuzione. Questo agente è incline all'ossidazione, e i valori di MIC, in particolare per gli isolati più sensibili, possono aumentare se il farmaco viene aggiunto a brodo che si è ossigenato durante la conservazione, o se i mezzi contenenti il farmaco vengono conservati prima dell'inoculo. È un substrato scarso per le pompe di efflusso specifiche della tetraciclina e si attacca ancora ai ribosomi che sono stati modificati dalla proteina Tet(M). Questo antibatterico ha dimostrato attività contro un'ampia varietà di patogeni gram-positivi e gram-negativi, comprese le ceppi multi-resistenti. È attivo contro molti organismi gram-positivi e -negativi, tra cui Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, enterococchi con sensibilità intermedia e resistenti alla vancomicina, ed Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae produttori di -lattamasi a spettro esteso. Questo composto mostra attività antibatterica contro un ampio spettro di batteri aerobici e anaerobici. È un agente antibatterico ad ampio spettro, inibitore delle proteine, che possiede attività contro ceppi resistenti ad altri agenti chemioterapici. Questa sostanza chimica dimostra attività in vitro contro i ceppi di GISA e i ceppi stafilococcici testati resistenti e sensibili alla meticillina (MIC a cui il 90% degli isolati testati è inibito [MIC90s], da 0,5 a 1 μg/ml). Ha MIC90s di 0,25 μg/ml per tutti i ceppi di S. pneumoniae e dimostra attività simili contro tutti i ceppi di S. pneumoniae testati.

In vivo

Tigecycline è battericida contro S. aureus meticillino-sensibile (MSSA) nel modello di osteomielite del coniglio ed esibisce una buona, ma non eccellente, attività nella polmonite da Legionella pneumophila nelle cavie. Questo composto a 50 mg/kg due volte al giorno non era tossico per i topi. È efficace nell'inibire la crescita del NSCLC in vivo diminuendo la proliferazione e aumentando l'apoptosi delle cellule tumorali.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21
S1403-WB6
26621850
Growth inhibition assay Cell viability
S1403-viability1
30247801

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06049771 Recruiting
Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital|Silpakorn University
 September 17 2023 Not Applicable
NCT05698160 Not yet recruiting
Blood Coagulation Disorder
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School
 May 1 2023 --
NCT04937894 Recruiting
Infectious Disease
Shandong University|Shandong Provincial Hospital
 June 1 2021 --
NCT04724798 Unknown status
Extracorporeal Membrane Oxygenation|Pharmacokinetics|Tigecycline
Nanfang Hospital Southern Medical University
 January 20 2020 --
NCT04489459 Unknown status
Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae
Al-Azhar University
 September 21 2019 Phase 4