solo per uso di ricerca

Perindopril Erbumine RAAS inibitore

Name: Perindopril Erbumine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1506
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1506

Perindopril Erbumine (S9490-3) è un pro-farmaco e viene metabolizzato in vivo per idrolisi del gruppo estere per formare il Perindoprilat, il metabolita biologicamente attivo, un potente inibitore dell'ACE con IC50 di 1,05 nM. Questo composto è utilizzato per studi in vivo e Perindoprilat è raccomandato per la ricerca in vitro.

Perindopril Erbumine RAAS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 441.6

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	441.6	Formula	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	107133-36-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	S9490-3			Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (67.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.05 nM
In vitro	Il Perindopril Erbumine mostra un'affinità di legame più elevata per i siti di legame della bradichinina rispetto ai siti di legame dell'angiotensina I dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) con un rapporto di selettività bradichinina/angiotensina I di 1,44. Questo composto inibisce l'attività di conversione dell'angiotensina e di Aβ42 in Aβ40 dell'ACE mutato contenente due domini attivi (F-ACE) con IC50 rispettivamente di 0,03-0,1 μM e 0,01-0,03 μM. Esso (~2 μM) non mostra citotossicità significativa verso le cellule SCC-VII e KB, ma può ridurre significativamente la produzione di angiotensina II e la trascrizione del VEGF nelle cellule KB in modo concentrazione-dipendente.
In vivo	La somministrazione orale di Perindopril Erbumine a 2 mg/kg/giorno ha un effetto inibitorio significativo sulla crescita tumorale SCC-VII e riduce la formazione di vasi sanguigni intorno ai tumori in vivo a causa della soppressione dell'angiogenesi indotta dal VEGF. La somministrazione di questo composto a 2 mg/kg/giorno mostra un forte effetto inibitorio della crescita tumorale BNL-HCC nei ratti simile a quello di 20 mg/kg/giorno e in contrasto con l'antagonista del recettore AT1-R candesartan o losartan che alla dose di 20 mg/kg/giorno non ha alcun effetto inibitorio. La somministrazione di questa sostanza chimica a 3 mg/kg/giorno inibisce significativamente l'apoptosi indotta da LPS del 6,4% nelle RAEC in vivo rispetto al 3,2% del ramipril. La somministrazione di questo composto (1 mg/kg/giorno) sopprime significativamente l'attività ACE ippocampale e previene il deterioramento cognitivo e il danno cerebrale nei ratti con malattia di Alzheimer (AD).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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