Dati tecnici
| Formula | C19H32N2O5.C4H11N |
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| Peso molecolare | 441.6 | Numero CAS | 107133-36-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Perindopril Erbumine (S9490-3) è un pro-farmaco e viene metabolizzato in vivo per idrolisi del gruppo estere per formare il Perindoprilat, il metabolita biologicamente attivo, un potente inibitore dell'ACE con IC50 di 1,05 nM. Questo composto è utilizzato per studi in vivo e Perindoprilat è raccomandato per la ricerca in vitro. | ||
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| Target |
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| In vitro | Il Perindopril Erbumine mostra un'affinità di legame più elevata per i siti di legame della bradichinina rispetto ai siti di legame dell'angiotensina I dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) con un rapporto di selettività bradichinina/angiotensina I di 1,44. Questo composto inibisce l'attività di conversione dell'angiotensina e di Aβ42 in Aβ40 dell'ACE mutato contenente due domini attivi (F-ACE) con IC50 rispettivamente di 0,03-0,1 μM e 0,01-0,03 μM. Esso (~2 μM) non mostra citotossicità significativa verso le cellule SCC-VII e KB, ma può ridurre significativamente la produzione di angiotensina II e la trascrizione del VEGF nelle cellule KB in modo concentrazione-dipendente. | ||
| In vivo | La somministrazione orale di Perindopril Erbumine a 2 mg/kg/giorno ha un effetto inibitorio significativo sulla crescita tumorale SCC-VII e riduce la formazione di vasi sanguigni intorno ai tumori in vivo a causa della soppressione dell'angiogenesi indotta dal VEGF. La somministrazione di questo composto a 2 mg/kg/giorno mostra un forte effetto inibitorio della crescita tumorale BNL-HCC nei ratti simile a quello di 20 mg/kg/giorno e in contrasto con l'antagonista del recettore AT1-R candesartan o losartan che alla dose di 20 mg/kg/giorno non ha alcun effetto inibitorio. La somministrazione di questa sostanza chimica a 3 mg/kg/giorno inibisce significativamente l'apoptosi indotta da LPS del 6,4% nelle RAEC in vivo rispetto al 3,2% del ramipril. La somministrazione di questo composto (1 mg/kg/giorno) sopprime significativamente l'attività ACE ippocampale e previene il deterioramento cognitivo e il danno cerebrale nei ratti con malattia di Alzheimer (AD). |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[3] |
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Riferimenti
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Sellecks Perindopril Erbumine È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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