In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
Saline
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(67.93mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Perindopril Erbumine (S9490-3) è un pro-farmaco e viene metabolizzato in vivo per idrolisi del gruppo estere per formare il Perindoprilat, il metabolita biologicamente attivo, un potente inibitore dell'ACE con IC50 di 1,05 nM. Questo composto è utilizzato per studi in vivo e Perindoprilat è raccomandato per la ricerca in vitro.
Target
ACE
1.05 nM
In vitro
Il Perindopril Erbumine mostra un'affinità di legame più elevata per i siti di legame della bradichinina rispetto ai siti di legame dell'angiotensina I dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) con un rapporto di selettività bradichinina/angiotensina I di 1,44. Questo composto inibisce l'attività di conversione dell'angiotensina e di Aβ42 in Aβ40 dell'ACE mutato contenente due domini attivi (F-ACE) con IC50 rispettivamente di 0,03-0,1 μM e 0,01-0,03 μM. Esso (~2 μM) non mostra citotossicità significativa verso le cellule SCC-VII e KB, ma può ridurre significativamente la produzione di angiotensina II e la trascrizione del VEGF nelle cellule KB in modo concentrazione-dipendente.
In vivo
La somministrazione orale di Perindopril Erbumine a 2 mg/kg/giorno ha un effetto inibitorio significativo sulla crescita tumorale SCC-VII e riduce la formazione di vasi sanguigni intorno ai tumori in vivo a causa della soppressione dell'angiogenesi indotta dal VEGF. La somministrazione di questo composto a 2 mg/kg/giorno mostra un forte effetto inibitorio della crescita tumorale BNL-HCC nei ratti simile a quello di 20 mg/kg/giorno e in contrasto con l'antagonista del recettore AT1-R candesartan o losartan che alla dose di 20 mg/kg/giorno non ha alcun effetto inibitorio. La somministrazione di questa sostanza chimica a 3 mg/kg/giorno inibisce significativamente l'apoptosi indotta da LPS del 6,4% nelle RAEC in vivo rispetto al 3,2% del ramipril. La somministrazione di questo composto (1 mg/kg/giorno) sopprime significativamente l'attività ACE ippocampale e previene il deterioramento cognitivo e il danno cerebrale nei ratti con malattia di Alzheimer (AD).
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